Розарт инструкция по применению аналоги цена отзывы

Отзыв: Лекарственный препарат Actavis «Розарт»

Розарт является гиполипидемическим лекарственным средством, которое оказывает подавляющее воздействие на группу статинов. Этот препарат входит в группу средств, оказывающих влияние на метаболизм холестерина и триглицеридов.

Эти препараты на сегодняшний день являются основой профилактического лечения болезней кардиоваскулярного типа, которые вызваны атеросклерозом.

К медикаментозным препаратам первой линии относятся ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы, а также их называют статинами.

При соблюдении умеренных доз, можно при помощи этих препаратов привести в норму избыток общего и «плохого» холестерина в крови.

Кроме этого, они снижают уровень атерогенных триглицеридов в составе плазмы крови, и тем временем повышают уровень положительного холестерина – липопротеины с высокой плотностью.

Одна таблетка препарата Розарт состоит из следующих компонентов:

  1. Активное вещество – розувостатин. Его содержание может быть – 5, 10, 20 и 40 мг;
  2. Вспомогательные компоненты – целлюлоза в микрокристаллическом виде, тип 102, кросповидон, тип А, кальция гидрофосфат дигидрат, лактоза моногидрат, магния стеарат;
  3. В состав оболочки в виде пленочного покрытия входит гипромеллоза, титана диоксид, лактоза моногидрат, макрагол-3350, триацетин.

Выпускается в виде таблеток с растворимой оболочкой. В одной упаковке бывает 30 или 90 штук таблеток.

Розарт назначается при следующих показаниях:

  • При первичной гиперхолестеринемии. Также назначается во время гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемии или смешанной (комбинированной) гиперлипидемии;
  • Рекомендуется в виде дополнительного средства к диетам и другим мероприятиям немедикаментозного характера – физическая нагрузка, снижение массы тела;
  • Во время гомозиготной формы наследственной гиперхолестеринемии в случаях, когда диетотерапии не оказывает должного эффекта. А также во время других лечебных мероприятий, которые направленны на снижение уровня концентрации липидов;
  • При гипертриглицеридемии в виде дополнения к диете;
  • Назначают для снижения прогрессирования атеросклероза в виде дополнения к диетическому питанию пациентам, которым рекомендовано терапевтическое лечение для снижения уровня концентрации общего холестерина и холестерина-ЛПНП;
  • Во время первичного профилактического лечения основных патологий сосудов и сердца – инсульт, инфаркт, артериальная реваскуляризация;
  • Рекомендовано взрослым пациентам без признаков ишемического заболевания сердца, но с высоким риском его развития. Женщинам в возрасте старше 60 лет, мужчинам старше 60 лет, у которых наблюдается повышенный уровень концентрации С-реактивного белка, а также при наличии хотя бы одного фактора риска – курение, артериальная гипертензия, низкий уровень концентрации холестерина-ЛПНП, семейное предрасположение к ИБС.

Противопоказания

Не рекомендовано принимать препарат при следующих состояниях и показаниях:

  1. Тяжелые патологии почек;
  2. Заболевания печени;
  3. Миопатия;
  4. Если одновременно принимается Циклоспорин;
  5. Женщинам во время беременности и кормления грудью. Препарат оказывает серьезное воздействие на репродуктивную систему женщин. Поэтому его не стоит принимать женщинам, которые не пользуются надежными способами контрацепции. Помимо этого Розарт может оказать отрицательное воздействие на плод (холестерин необходим для полноценного развития ребенка);
  6. Детям до 18 лет;
  7. Помимо этого, 40 мг таблетки не стоит принимать при гипотиреозе и совместно с алкоголем. Нежелательно принимать людям монголоидной расы, а также людям с наличием семейного анамнеза мышечных болезней.

Побочные действия

Розарт инструкция по применению аналоги цена отзывы

К побочным эффектам относятся:

  • Возникновение аллергических реакций с различной интенсивностью;
  • Проблемы в деятельности центральной нервной системы – головокружения, головная боль, астения;
  • Со стороны нарушения работы пищеварительной системы – тошнота, рвота, боли в животе, запоры;
  • Может возникнуть фарингит;
  • Повышение сахара в крови;
  • Возникновение боли в мышцах и суставах.

Рассмотрим инструкцию по применению медикаментозного средства. Принимать препарат Розарт можно в любое время дня независимо от режима питания.

Обычно, совместно с приемом этого средства, врач прописывает диету, которая состоит из продуктов с низким содержанием холестерина. Эта диета соблюдается на протяжении всего курса лечения.

Максимальная дозировка составляет 40 мг. Через 2-4 недели после повышения принимаемой дозы проводится биохимический анализ крови, которы поможет скорректировать дозу дальнейшего приема.

Стоит выделить основные препараты, с которыми принимать Розарт нужно с особой осторожностью:

  1. Циклоспорин. Это средство вызывает стимулирования многократного повышения системной экспозиции розувастатина. Пациентам, которым назначен прием Циклоспорина, Розарт следует принимать в минимальной дозе 5 мг;
  2. Гемофиброзил – приводит к повышению системной экспозиции розувастатина. Желательно Розарт совместно с Гемофоброзилом не принимать. В крайних случаях дозировка Розарта не должна составлять более 10 мг в день;
  3. Ингибиторы протеазы. Эти средства в следующих сочетаниях: лопинавиром/ритонавир и атазанавир/ритонавир, могут привести к увеличению уровня системной экспозиции розувастатина до 3 раз. Прием препарата Розарт не должен составлять более 10 мг в сутки.

Стоимость и аналоги

  1. Стоимость упаковки № 30 10 мг составляет – от 560 рублей;
  2. Стоимость упаковки № 30 20 мг – от 750 рублей;
  3. Стоимость упаковки №30 40 мг – от 950 рублей;
  4. Цена упаковки № 90 10 мг – 1300 рублей;
  5. Цена упаковки № 90 20 мг – 1650 рублей;
  6. Цена упаковки № 90 40 мг – 1950 рублей.

Аналоги:

  • Акорта;
  • Крестор;
  • Розувастатин;
  • Розукард;
  • Розулип;
  • Мертенил;
  • Роксер.

Врач-эндокринолог прописал принимать препарат Розарт, потому что у меня наблюдался повышенный холестерин. После 3 месяцев заметила улучшения. Врач снова провел обследование и холестерин уменьшился, но все равно превышал норму. Назначил совместно с приемом препарата соблюдать диету. В течение 3 месяцев лечение холестерин нормализовался, состояние улучшилось.

Людмила, Мелитополь

У меня постоянно был повышен холестерин в крови, из-за этого были проблемы со здоровьем. Врач после обследования назначил прием препарата Розарт, на момент приема уровень холестерина у меня составлял 7,6.

После приема я заметила боли в спине, а также у меня сильно повысился сахар в крови. Конечно, мне этот препарат помог нормализовать холестерин в крови, но все-таки у него очень много побочных эффектов.

Светлана, Калининград

После обследования выяснилось, что у меня высокий уровень «плохого» холестерина. Врач сразу же назначил Розарт, на момент начала приема уровень холестерина составлял 7,4. После 3 месяцев приема холестерин нормализовался до 4. Однако это средство имеет слишком много побочных эффектов, поэтому в следующий раз я его принимать не буду.

Александр, Кострома

Препарат Розарт не отвечает всем заявленным требованиям GMP. На мой взгляд, это средство обладает низким качеством, кроме этого, у него слишком много побочных эффектов, которые доказаны на практике. Хотелось бы посоветовать коллегам, чтобы они искали другие аналоги, которые обладают хорошими качествами и не оказывают вредного воздействия на здоровье!

Врач-эндокринолог Роман Иванович, Киев

  1. Препарат Розарт, судя по отзывам, помогает справиться с повышенным холестерином, однако он имеет много побочных эффектов.
  2. Поэтому, прежде чем начать принимать это средство, нужно в обязательном порядке пройти полное обследование, желательно чтобы врач взял все нужные анализы.
  3. Только после этого можно приступать к лечению при помощи данного препарата, но начинать нужно с минимальной дозы.

Доброго времени суток, дорогие друзья!Сегодня продолжим тему — снижение холестерина крови.Гиперхолестеринемия — это повышение холестерина в крови — стало встречаться все чаще и чаще, при чем у лиц любого возраста. Во всем виновато наше питание и образ жизни, отягощенная наследственность и предрасположенность организма.

Более подробно о холестерине я уже писала в отзыве про Аторис. Аторис представляет собой препарат из фармакологической группы статины с действующим веществом — аторвастатин. Розарт — статин, которому посвящен отзыв сегодня — основан на розувастатине.

Розарт инструкция по применению аналоги цена отзывы

Вот вам пожалуйста два конкурирующих препарата одной фармакологической группы, но с разными действующими веществами.Начнем с того, что статин назначается при повышении холестерина выше нормы 5,2 ммольл.

Хотя делаем мы это не сразу.

Если нет других факторов риска, то сперва пробуем повлиять на холестерин диетой, она специальная. Я раздаю своим пациентам брошюрки с таблицей. Вы можете найти ее в интернете.

Через месяц-два смотрим кровь. Если холестерин не снизился, то назначаем статин.Если у пациента в анамнезе есть инсульт или инфаркт, то ему назначается статин при любом уровне холестерина.Статины пьют постоянно.

Через три месяца после начала приема, когда человек сдает кровь на липидный спектр (холестерин, ЛПВП, ЛПНП, триглицериды, коэффициент атерогенности) несмотря на то, что показатели уже (допустим) пришли в норму, нужно продолжать прием статина (возможно врач уменьшит дозировку, если начали с большой).И так, Розарт — препарат отличный. Я давно его использую в своей практике.

Он еще ни разу меня не подводил. Беру в основном дозировку 10 мг. На ней и оставляю на пожизненный прием. Есть большие упаковки, которые позволяют экономить и упрощают аптечный шопинг.Какой же препарат выбрать Аторис (аторвостатин) или Розарт (розувастатин)?Вопрос хороший. Хотя врачи не всегда задумываются какой статин назначить. Бывает даже прописывают симвастатин (его я запрещаю пить!).

Моя точка зрения на этот счет следующая: если у пациента есть проблемы с печенью, то лучше взять Розарт, а если с почками, то Аторис. Таким образом терапия будет более щадящая.Если все органы здоровы… ну не знаю, наверно я назначу Розарт всё-таки.Но решать вашему лечащему врачу.При приеме статинов не забывайте периодически, кроме липидного спектра, сдавать кровь на трансаминазы (АЛТ, АСТ).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
розувастатин 5/10/20/40 мг
(в виде розувастатина кальция — 5,21/10,42/20,84/41,68 мг)  
вспомогательные вещества:МКЦ, тип 102 — 11,55/23,1/46,2/92,4 мг, кросповидон, тип А — 3,5/7/14/28 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 17,15/34,3/68,6/137,2 мг, лактозы моногидрат — 31,71/63,42/126,84/253,68 мг, магния стеарат — 0,88/1,76/3,52/7,04 мг  
оболочка пленочная для таблеток по 5 мг: Opadry белый II 33G28435 (гипромеллоза 2910 — 0,84 мг, титана диоксид — 0,525 мг, лактозы моногидрат — 0,441 мг, макрогол 3350 — 0,168 мг, триацетин — 0,126 мг) — около 2,1 мг  
оболочка пленочная для таблеток по 10 мг: Opadry розовый II 33G240007 (гипромеллоза 2910 — 1,68 мг,
титана диоксид — 1,0441 мг, лактозы моногидрат — 0,882 мг, макрогол 3350 — 0,336 мг, триацетин —
0,252 мг, краситель кармин красный — 0,0059 мг) — около 4,2 мг
 
оболочка пленочная для таблеток по 20 мг: Opadry розовый II 33G240007 (гипромеллоза-2910 — 3,36 мг, титана диоксид — 2,0882 мг, лактозы моногидрат — 1,764 мг, макрогол 3350 — 0,672 мг, триацетин — 0,504 мг, краситель кармин красный — 0,0118 мг) — около 8,4 мг  
оболочка пленочная для таблеток по 40 мг: Opadry розовый II 33G240007 (гипромеллоза 2910 — 6,72 мг, титана диоксид — 4,1765 мг, лактозы моногидрат — 3,528 мг, макрогол 3350 — 1,344 мг, триацетин — 1,008 мг, краситель кармин красный — 0,0235) — около 16,8 мг  

Показания препарата Розарт

первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по Фредриксону), включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию) или смешанная (комбинированная) гиперлипидемия (типа IIb по Фредриксону), в качестве дополнения к диете и другим немедикаментозным мероприятиям (физическая нагрузка и снижение массы тела);

гомозиготная форма наследственной гиперхолестеринемии при недостаточной эффективности диетотерапии и других видов лечения, направленных на снижение уровня липидов (например, ЛПНП-аферез) или если такие виды лечения не подходят пациенту;

гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;

для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП.

профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка ({amp}gt;

повышенная чувствительность к розувастатину или другим компонентам препарата;

заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза;

выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина {amp}gt;30 мл/мин);

миопатия;

Розарт

одновременный прием циклоспорина;

женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат);

беременность;

период лактации;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);

тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина {amp}lt;30 мл/мин);

миопатия;

миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;

гипотиреоз;

почечная недостаточность тяжелой и средней степени тяжести (Cl креатинина {amp}lt;60 мл/мин);

чрезмерное употребление алкоголя;

состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;

Розарт инструкция по применению аналоги цена отзывы

одновременный прием фибратов;

пациенты монголоидной расы;

семейный или личный анамнез наследственных мышечных заболеваний;

беременность;

период лактации;

С осторожностью

Для таблеток в суточной дозе 5, 10 и 20 мг: наличие факторов риска развития миопатии и/или рабдомиолиза — почечная недостаточность (Cl креатинина {amp}gt;30 мл/мин), гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез миотоксичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;

чрезмерное употребление алкоголя, возраст старше 70 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса), одновременное применение с фибратами, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемая эпилепсия.

Для таблеток в суточной дозе 40 мг: наличие факторов риска развития миопатии и/или рабдомиолиза — почечная недостаточность (Cl креатинина {amp}gt;60 мл/мин), возраст старше 70 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения или неконтролируемая эпилепсия.

Таблетки Розарт, как и другие средства понижающие холестерин, имеют показания к использованию. Лекарство помогает от заболеваний, связанных с нарушением метаболизма липидов. Розарт врачи назначают от таких болезней:

  • первичного повышения плазменной концентрации холестерола, когда специальное питание и регулярные занятия спортом не принесли должного результата;
  • наследственного повышения уровня холестерина;
  • избытка триглицеридов в крови (терапия проходит на фоне правильного питания и регулярных занятий физкультурой);
  • атеросклероза (на фоне специальной диеты препарат замедляет его развитие);

В качестве профилактики эти таблетки показаны лицам, имеющим высокий риск развития сердечно-сосудистых катастроф (инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоз и тромбоэмболия). В период приёма этого лекарства пациенты должны находиться под контролем их лечащего врача!

Несмотря на хорошую переносимость, есть ситуации, когда применение Розарта противопоказано. Нельзя проходить терапию этим лекарством при непереносимости активного компонента или других его составляющих, при болезнях печени на стадии декомпенсации или при изолированном повышении маркеров цитолиза гепатоцитов (трансаминаз).

Противопоказаны эти таблетки лицам, страдающим миопатией, тяжелой формой почечной недостаточности. Инструкция по применению сообщает, что лекарственное средство нельзя принимать женщинам, вынашивающим плод, кормящим грудью или не использующим надёжные методы предохранения от беременности, несовершеннолетним.

Особую осторожность во время терапии розувастатином следует проявлять лицам, имеющим пристрастие к алкогольным напиткам (Розарт имеет отрицательную совместимость с алкоголем). Также нужно внимательно следить за своим состоянием в период лечения этим лекарством пациентам, дополнительно принимающим средства на основе фиброевой кислоты, страдающим гнойно-септическими заболеваниями, перенесшим травму или оперативное вмешательство, имеющим нарушения водно-электролитного баланса.

Розарт – это гиполипидемическое лекарственное средство, относящееся к группе сатинов (вещества, снижающие концентрацию «плохого» холестерина и увеличивающие количество «хорошего»).

Помимо лечебных целей, препарат назначается также в качестве профилактики атеросклероза, вызванным высоким содержанием жироподобных соединений.

От чего применяется Розарт, и какие могут проявиться побочные реакции?

Основная задача, которая должна быть решена при высоком уровне холестерина – это достижение гиполипидемического эффекта за короткий промежуток времени с использованием минимального количества лекарственных препаратов. По мнению медиков, Розарт является одним из немногих лекарственных средств против атеросклероза, которому подходят вышесказанные качества.

Таблетка Розарт покрыта специальным соединением, состоящим из гипромеллозы, двуокиси титана, лактозы моногидрата, макрогола 3350, триацетата глицерина. В упаковке содержится тридцать или девяносто лечебных единиц.

Показания по применению препарата следующие:

  • первичная гиперхолестеринемия или сочетанная гиперлипопротеинемия;
  • наследственная гиперхолестеринемия, не поддающаяся диетотерапии и прочим нелекарственным методам;
  • повышенная концентрация триглицеридов;
  • с целью замедления прогрессирования атеросклероза;
  • в качестве первичной профилактики распространенных осложнений сердечно-сосудистых заболеваний (инсульта, инфаркта, ишемии).

Розарт можно принимать в любое время суток, не зависимо от еды. Пациенту важно во время лечения придерживаться строгой диеты, суть которой заключается в категорическом отказе от жирных продуктов.

Дозировка подбирается строго индивидуально и полностью зависит от таких факторов, как лабораторные показатели холестеринового уровня, наличие сердечно-сосудистых патологий и желудочно-кишечных заболеваний.

В начале терапевтического курса оптимальная суточная дозировка составляет 5 или 10 мг. Оценка лечения проводится спустя четыре недели: если уровень «хорошего» холестерина не нормализовался, то количество препарата увеличивают до 20 мг, а при необходимости – до 40 мг.

Статин Розарт от холестерина

Если пациент принимает максимально допустимую дозировку, то ему необходим регулярный медицинский контроль, так как существует высокий риск развития побочных реакций.

Если пациент принимает иммуноподавляющее средство Циклоспорин, то рекомендуемая доза Розарта – 5 мг.

Медикамент Гемофиброзил имеет схожее фармакологическое действие с Розаром, поэтому оба препарата должны приниматься в минимально или средней дозировке.

Таким образом, если пациент при данной терапии принимает Розарт, то эффективность последнего увеличивается в три раза.

В таком случае максимальная дозировка гиполипидемического средства должна составлять не более 10 мг.

Препарат следует запивать достаточным количеством воды, разжевывать таблетки не рекомендуется.

При тяжелом поражении почек, активных заболеваниях печени и мышечной дистрофии таблетки не назначаются. Также Розарт не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Прочие противопоказания – весь период беременности, лактационное (грудное) вскармливание и детский возраст до 18 лет.

Максимальная дозировка не назначается, если пациент страдает гипотиреозом (недостатком гормонов щитовидной железы) или злоупотребляет алкогольными напитками (в таком случае рекомендуется щадящая лекарственная доза либо вовсе препарат не выписывается). Таблетки с осторожностью назначаются больным, у которых кто-то из родственников страдает дистрофическим поражением мышц. Лицам монголоидной расы медикамент назначается строго в минимальной дозировке.

В некоторых случаях прием препарата может вызвать следующие негативные побочные реакции:

  • аллергические проявления в виде покраснения кожи, мелкой сыпи, зуда;
  • головокружение, головная боль, мышечная слабость;
  • нарушение эндокринной функции, проявляющейся в развитии сахарного диабета первого типа;
  • быстрая усталость и утомляемость;
  • повышение артериального давления, сердцебиение.

Взаимодействие

Частота побочных реакций распределяется следующим образом: очень часто — {amp}gt;1/10; часто — от {amp}gt;1/100 до {amp}lt;1/10; нечасто — от {amp}gt;1/1000 до {amp}lt;1/100; редко — от {amp}gt;1 /10000 до {amp}lt;1 /1000; очень редко — от {amp}lt;1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения.

РОЗАРТ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, астенический синдром; очень редко — полинейропатия, снижение памяти; частота неизвестна — депрессия, периферическая нейропатия, нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боль в животе; редко — панкреатит; очень редко — гепатит, желтуха; частота неизвестна — диарея.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — кашель, одышка, интерстициальное заболевание легких.

Со стороны ССС: нечасто — стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.

Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет1.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозиты), рабдомиолиз, боль в спине, мышечный гипертонус, патологический перелом конечностей; очень редко — артралгия; частота неизвестна — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия; поражения сухожилий, иногда — с разрывами.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь, крапивница; редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны мочевыделителъной системы: очень редко — гематурия.

РОЗАРТ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Лабораторные показатели: редко — транзиторное повышение активности АСТ и АЛТ.

Прочие: частота неизвестна — периферические отеки.

1 Частота зависит от наличия факторов риска (концентрация глюкозы в крови натощак ≥5,6 ммоль/л, индекс массы тела {amp}gt;30 кг/м2, повышенная концентрация ТГ, артериальная гипертензия в анамнезе).

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных реакций носит дозозависимый характер, побочные эффекты обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно.

Влияние на функцию почек. У пациентов, получавших розувастатин, в ходе анализа мочи тест-полосками была выявлена протеинурия, преимущественно канальцевая. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до или больше) наблюдались у менее 1% пациентов, получающих 10–20 мг розувастатина, и у приблизительно у 3% пациентов, получающих 40 мг розувастатина.

Незначительное изменение количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ) отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. У пациентов, получающих розувастатин, наблюдалась гематурия, имеющиеся данные показали низкую частоту появления данной нежелательной реакции.

Влияние на опорно-двигательный аппарат. При применении всех доз розувастатина в особенности при приеме доз, превышающих 20 мг, сообщалось о развитии миалгии, миопатии, включая миозит, в редких случаях о рабдомиолизе с развитием острой почечной недостаточности или без нее.

При приеме розувастатина наблюдалось дозозависимое повышение активности КФК. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) терапия должна быть приостановлена (см. «Особые указания»).

Влияние на функцию печени. У незначительного числа пациентов при применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз. В большинстве случаев оно невелико, бессимптомно и временно. При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы наблюдались сексуальная дисфункция, были зафиксированы единичные случаи интерстициального заболевания легких (см. «Особые указания»).

РОЗАРТ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Частота сообщений о развитии рабдомиолиза, серьезных нарушений функции почек и печени (выражающееся преимущественно в повышении активности печеночных трансаминаз) выше при приеме дозы розувастатина 40 мг.

Ингибиторы транспортных белков. Розувастатин является субстратом некоторых транспортных белков, включая мембранный переносчик ОАТР1В1, вовлеченный в процесс печеночного захвата, и транспортный белок BCRP. Одновременный прием розувастатина с ЛС, ингибирующими эти транспортные белки, может привести к увеличению концентрации розувастатина в плазме крови и повысить риск развития миопатии.

Одновременное применение розувастатина и циклоспорина не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина, однако усиливает эффект розувастатина (замедляется его выведение, увеличивается AUC в 7 раз, Cmax — в 11 раз). Одновременный прием циклоспорина и розувастатина противопоказан.

Одновременный прием эритромицина и розувастатина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и увеличивает Cmax на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина. У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты (например, варфарин), рекомендуется мониторинг MHO, поскольку начало терапии розувастатином или повышение его дозы может приводить к увеличению MHO, а отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к его уменьшению.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства. Одновременный прием гемфиброзила и розувастатина увеличивает Cmax и AUC розувастатина в 2 раза (см. «Особые указания»). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие.

Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (не менее 1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническая значимость данного взаимодействия не изучалась.

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26 и 34% соответственно, что следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта при их совместном применении. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований розувастатина и хорошо переносилась пациентами.

Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Розувастатин является непрофильным субстратом для этих изоферментов. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с такими препаратами, как флуконазол (ингибитор изоферментов CYP2C9 и CYP3A4), кетоконазол (ингибитор изоферментов CYP2A6 и CYP3A4), связанных метаболизмом с системой цитохрома Р450.

Совместное применение 10 мг розувастатина и 10 мг эзетимиба у пациентов с гиперхолестеринемией приводило к увеличению AUC розувастатина в 1,2 раза. Однако нельзя исключить фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом в отношении появления нежелательных явлений.

Несмотря на то что точный механизм взаимодействия неизвестен, применение ингибиторов ВИЧ-протеаз с розувастатином может привести к выраженному увеличению экспозиции розувастатина.

Фармакокинетическое исследование одновременного применения 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора ВИЧ-протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC0–24 и Cmax розувастатина соответственно. Таким образом, не рекомендуется совместное применение розувастатина с ингибиторами ВИЧ-протеаз у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Не отмечается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином. В таблице 1 перечислены различные виды взаимодействия, в т.ч. взаимодействия, требующие коррекции дозы розувастатина. Следует скорректировать дозу розувастатина при необходимости одновременного применения с другими лекарственными препаратами, повышающими системную концентрацию розувастатина.

Если ожидаемое увеличение AUC составляет приблизительно в 2 раза или больше, то начальная доза розувастатина должна составлять 5 мг 1 раз в день. Суточная доза розувастатина должна быть скорректирована таким образом, чтобы его системная концентрация с учетом ее повышения не превышала таковую при приеме дозы розувастатина 40 мг в монотерапии.

Таблица 1

Влияние одновременного приема препаратов на экспозицию розувастатина (AUC, в порядке снижения значимости)

Режим дозирования взаимодействующего препарата Режим дозирования розувастатина Изменение значения AUC розувастатина
Циклоспорин 75–200 мг 2 р/день, 6 мес 10 мг 1 р/день, 10 дней Увеличение в 7,1 раза
Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 р/день, 8 дней 10 мг, разовый прием Увеличение в 3,1 раза
Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 р/день, 17 дней 20 мг 1 р/день, 7 дней Увеличение в 2,1 раза
Гемфиброзил 600 мг 2 р/день, 7 дней 80 мг, разовый прием Увеличение в 1,9 раза
Элтромбопаг 75 мг 1 р/день, 10 дней 10 мг, разовый прием Увеличение в 1,6 раза
Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 р/день, 7 дней 10 мг 1 р/день, 7 дней Увеличение в 1,5 раза
Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 р/день, 11 дней 10 мг, разовый прием Увеличение в 1,4 раза
Дронедарон 400 мг 2 р/день Не применимо Увеличение в 1,4 раза
Итраконазол 200 мг 1 р/день, 5 дней 10 мг, разовый прием Увеличение в 1,4 раза
Эзетимиб 10 мг 1 р/день, 14 дней 10 мг 1 р/день, 14 дней Увеличение в 1,2 раза
Фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 р/день, 8 дней 10 мг, разовый прием Без изменений
Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней 40 мг, 7 дней Без изменений
Силимарин 140 мг 3 р/день, 5 дней 10 мг, разовый прием Без изменений
Фенофибрат 67 мг 3 р/день, 7 дней 10 мг, 7 дней Без изменений
Рифампин 450 мг 1 р/день, 7 дней 20 мг, разовый прием Без изменений
Кетоконазол 200 мг 2 р/день, 7 дней 80 мг, разовый прием Без изменений
Флуконазол 200 мг 1 р/день, 11 дней 80 мг, разовый прием Без изменений
Эритромицин 500 мг 4 р/день, 7 дней 80 мг, разовый прием Уменьшение на 28%
Байкалин 50 мг 3 р/день, 14 дней 20 мг, разовый прием Уменьшение на 47%
Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E78.0 Чистая гиперхолестеринемия Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная несемейная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия первичная
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гомозиготная ситостеролемия
Изолированная эндогенная гиперхолестеринемия
Первичная гиперхолестеринемия
Повышенный уровень холестерина
Повышенный уровень холестерина в крови
Семейная гиперхолестеринемия
Семейная гиперхолестеринемия смешанная
Фитостеролемия
Эндогенная гиперхолестеринемия
E78.1 Чистая гиперглицеридемия Гиперглицеридемия
Гипертриглицеридемия
Гипертриглицеридемия эссенциальная
Первичная гиперлипидемия
Семейная эндогенная гипертриглицеридемия
Эндогенная гипертриглицеридемия
E78.2 Смешанная гиперлипидемия Комбинированная гиперлипидемия
Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия
Комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия
E78.5 Гиперлипидемия неуточненная Ассоциированная гиперхолестеринемия
Вторичная гиперлипопротеинемия
Гиперлипидемия
Гиперлипидемия II типа
Гиперлипидемия IIа
Гиперлипидемия типа IIa
Гиперлипопротеинемия
Гиперлипопротеинемия типа IIa
Гиперлипопротеинемия типа IIb
Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия
Коррекция нарушений липидного обмена
Повышенное значение ЛПНП
I21 Острый инфаркт миокарда Инфаркт левого желудочка
Инфаркт миокарда без зубца Q
Инфаркт миокарда в острый период
Инфаркт миокарда нетрансмуральный (субэндокардиальный)
Инфаркт миокарда острый
Инфаркт миокарда с патологическим зубцом Q и без него
Инфаркт миокарда трансмуральный
Инфаркт миокарда, осложненный кардиогенным шоком
Нетрансмуральный инфаркт миокарда
Острая фаза инфаркта миокарда
Острый инфаркт миокарда
Подострая стадия инфаркта миокарда
Подострый период инфаркта миокарда
Субэндокардиальный инфаркт миокарда
Тромбоз коронарной артерии (артерий)
Угрожающий инфаркт миокарда
I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт Завершившийся инсульт
Инсульт
Инсульт в ходу
Микроинсульт
Мозговые инсульты
Первичный инсульт
I70 Атеросклероз Атеросклероз
Атеросклероз периферических сосудов
Атеросклеротические изменения
Атеросклеротические изменения сосудов
Атеросклеротические нарушения
Гангрена спонтанная
Тромбангиоз облитерирующий
Фринлендера болезнь

Взаимодействие

Обычно розувастатин хорошо переносится пациентами, но иногда могут возникать побочные действия. Нервная система: головные боли, нарушения когнитивной функции, снижение эмоционального фона, бессонница, нарушение чувствительности. Пищеварительный тракт: реактивный панкреатит и гепатит, запоры или понос, тошнота, снижение аппетита, абдоминальный болевой синдром.

Мочеполовая система: микро- или макрогематурия, снижение либидо, у мужчин возможно нагрубание ткани грудных желёз. При лечении Розартом возможны аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, отёк Квинке, анафилактический шок. При проведении биохимического анализа крови изредка повышается активность печёночных ферментов (АСаТ, АЛаТ). При появлении нежелательных эффектов приём лекарства следует прекратить и сообщить об этом специалисту!

Таблица 1

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывать целиком, запивая водой, в любое время суток, независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом Розарт пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата Розарт для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием Хс у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 нед доза препарата может быть увеличена.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата (см. «Побочные действия») окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы в 20 мг не был достигнут целевой уровень Хс необходимо врачебное наблюдение.

Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. После 2–4 нед терапии и/или повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. У пожилых пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза препарата Розарт составляет 5 мг, иной коррекции дозы не требуется.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью по шкале Чайлд-Пью ниже 7 баллов коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов со значениями 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью должна быть проведена предварительная оценка функции почек. Опыт применения розувастатина у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Розувастатин противопоказан пациентам с заболеванием печени в активной фазе.

Почечная недостаточность. При почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуется начальная доза препарата 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина {amp}lt;60 мл/мин). Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина {amp}lt;

Этнические группы. У пациентов азиатской расы возможно повышение системной концентрации розувастатина. При назначении доз 10 и 20 мг начальная рекомендуемая доза препарата для пациентов азиатского происхождения составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг таким пациентам противопоказано.

РОЗАРТ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Генетический полиморфизм. Известны разновидности генетического полиморфизма, который может привести к увеличению системной концентрации розувастатина. У пациентов с выявленным специфическим полиморфизмом рекомендуются более низкие суточные дозы розувастатина.

Пациенты, предрасположенные к развитию миопатии. При назначении доз 10 и 20 мг начальная рекомендуемая доза для таких пациентов составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг у таких пациентов противопоказано.

Комбинированная терапия. Розувастатин является субстратом для различных транспортных белков (например, ОАТР1В1 и BCRP). Повышается риск развития миопатии, включая рабдомиолиз, при одновременном приеме розувастатина с лекарственными препаратами, повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет их взаимодействия с транспортными белками.

К данной группе веществ относятся циклоспорин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавир и/или типранавир (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»). В случае, когда это возможно, следует принять решение о назначении альтернативной терапии и при необходимости временно прекратить прием розувастатина.

Розарт принимают перорально целиком, независимо от употребления еды. По инструкции, таблетку надо запивать стаканом жидкости. Для пациентов очень удобно, что лекарство пьётся независимо от приёма пищи. Перед началом лечения больные должны придерживаться принципов правильного питания, продолжая соблюдать их на протяжении всего курса.

Максимальная суточная дозировка розувастатина 40 мг назначается лицам, у которых запредельно высокая плазменная концентрация холестерина или тем, кто имеет повышенный риск сердечно-сосудистых катастроф. Такие пациенты во время терапии должны систематически посещать своего кардиолога! Большая доза препарата может способствовать возникновению побочных действий.

Пожилым людям (возраст более 70 лет) не показан приём более 5 мг розувастатина за сутки. В таком случае форма выпуска препарата по 5 мг очень удобна, у больных не возникает вопросов: «Надо ли делить таблетку большей дозировки на части?». Большее внимание режиму дозирования нужно уделять тем группам пациентов, которые страдают нарушением функции печени и почек средней и тяжелой степени.

Особенности применения

Препарат имеет некоторые особенности применения у особых категорий пациентов. Их необходимо учитывать при выборе гиполипидемического средства.

Эти таблетки нельзя принимать женщинам, вынашивающим и вскармливающим потомство. Препарат нарушает синтез мевалоновой кислоты из которой потом образуется холестерол. Его недостаток пагубно сказывается на формировании плода. Если на фоне терапии розувастатином наступила беременность, его приём надо прекратить как можно быстрее.

Лицам, не перешагнувшим порог совершеннолетия, Розарт противопоказан. Данные о безопасности его применения у детей не предоставлялись.

Больные с недостаточностью печеночной функции лёгкой степени не нуждаются в уменьшении суточной дозировки лекарства. При нарушении функции печени средней степени перед назначением дозы следует провести мониторинг почечной функции. Опыт применения Розарта у пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией отсутствует.

Лицам, страдающим почечной дисфункцией средней степени показана стартовая доза розувастатина 5 мг. При тяжелых нарушениях функции почечной паренхимы это лекарство противопоказано!

Розарт: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Для объективности исследования, в нижеприведённый список вошли только близкие аналоги Розувастатина в дозировке 10 мг и в количестве 28–30 таблеток в одной пачке.

Название препарата Кол-во таблеток, шт. Цена за упаковку, руб.
  Роксера 30 446–510
  Розукард 30 594–645
  Мертенил 30 564–634
  Розулип 28 675–749
  Крестор 28 1239–1426
  Тевастор 30 452–496
  Розувастатин-СЗ 30 338–412
  Розарт 30 532–593
  Акорта 30 502–564

Наиболее выгодным по цене дженериком является российский препарат Розувастатин-СЗ. Стоимость 1 таблетки составляет 11–14 рублей, поэтому он доступен большинству потенциальных потребителей.

В аптеках Украины и России стоимость Розарта зависит от его дозировки и количества таблеток в упаковке. Например, на Украине цена пачки препарата (90 штук) дозировкой 10 мг колеблется от 320 до 400 грн. На территории Российской Федерации такая же упаковка стоит от 1137 до 1500 руб соответственно.

Современная фармацевтическая промышленность представляет множество лекарственных средств, снижающих концентрацию сывороточного холестерина. Представитель этой группы препаратов – Розарт. Инструкция по применению, его аналоги, цены и отзывы рассмотрены в тексте ниже.

Розарт – статин последнего поколения, которые назначается для снижения уровня холестерина, триглицеридов, липопротеинов низкой, очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП), повышения концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Согласно инструкции Розарт назначают для профилактики осложнений атеросклероза сосудов. Выпускается компанией Актавис групп (Исландия).

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Розарт».

Розарт – активное действующее вещество розувастатин. Вспомогательные компоненты: стеарат магния, дигидрат гидрофосфата кальция, моногидрат лактозы, кросповидон типа А, целлюлоза. Пленочная оболочка состоит из моногидрата лактозы, макрогола-3350, диоксида титана, гипромеллозы, триацетина.

Розарт – круглые таблетки, содержащие 5, 10, 20 или 40 мг активного вещества. Чтобы их было сложнее перепутать друг с другом, они имеют различный цвет и/или гравировку:

  • 5 мг – белые, надпись “ST 1”;
  • 10 мг – розовые, надпись “ST 2”;
  • 20 мг – розовые, надпись “ST 3”;
  • 40 мг – белые, надпись “ST 4”.

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник Хс.

Увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП, ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Снижает повышенное содержание Хс-ЛПНП, Хс-нелипопротеинов высокой плотности (Хс-неЛПВП), Хс-ЛПОНП, общего Хс, триглицеридов (ТГ), ТГ-ЛПОНП, апоВ, снижает соотношения Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП, апо В/апо А-I), повышает концентрацию Хс-ЛПВП, уровень апо А-1.

Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект появляется в течение 1 нед после начала терапии, через 2 нед достигает 90% от максимального, к 4-й нед достигает максимума и после этого остается постоянным.

Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIа и IIb типа (классификация по Фредриксону) со средним исходным показателем Хс-ЛПНП около 4,8 ммоль/л на фоне приема препарата в дозе 10 мг уровень Хс-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих препарат в дозе 20 и 40 мг, среднее снижение уровня Хс-ЛПНП составляет 22%.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах ≥1 г/сут (в отношении снижения концентрации Хс-ЛПВП).

Отзывы об использовании

Среди пациентов, принимавших препарат, отзывы о нём преимущественно позитивные. По их словам, Розарт хорошо переносится, реально работает, побочные действия возникают крайне редко, удобная дозировка, его можно купить во многих аптеках. Единственным недостатком лекарства, потребители считают его высокую стоимость.

Кардиологи также хорошо отзываются об этом статине. Они делают акцент на его хорошей переносимости, быстром наступлении эффекта от терапии на основании результатов биохимических анализов большинства пациентов. К недостаткам лекарства медики относят его высокую стоимость. Несмотря на хорошие отзывы о Розарте, нельзя заниматься самолечением. Гиполипидемические препараты назначаются доктором на основании жалоб пациента, а также по результатам обследования.

РОЗАРТ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Чтобы печень не страдала балуйте ее периодически гепатопротектором, например препаратом Гептор!

Будьте здоровы, спасибо за внимание.

Стоимость: 500 р.
Год выпуска/покупки: 2015
Общее впечатление: Один из лучших в борьбе с холестерином!
Моя оценка:
Рекомендую друзьям: ДА

Фармакокинетика

Всасывание.Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема препарата.

Абсолютная биодоступность — примерно 20%. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Распределение. Проникает через плацентарный барьер. Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза Хс и метаболизма Хс-ЛПНП. Vd — 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

РОЗАРТ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Метаболизм. Биотрансформируется в печени в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата препарата вовлечен специфический мембранный переносчик — полипептид, транспортирующий органический анион (ОАТР1В1), выполняющий важную роль в его печеночной элиминации.

Основными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

Выведение. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник, оставшаяся часть — почками. T1/2 — примерно 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%).

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью плазменная концентрация розувастатина или N-десметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме выше в 3 раза, а N-десметила — в 9 раз, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность. У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличения T1/2 розувастатина; у больных с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено удлинение  — в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с более выраженными нарушениями функции печени отсутствует.

Пол, возраст. Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. Фармакокинетические параметры зависят от расовой принадлежности: AUC у японцев и китайцев в 2 раза выше таковой у жителей Европы и Северной Америки. У представителей монголоидной расы и индийцев среднее значение AUC и Cmax увеличивается в 1,3 раза.

Применение при беременности и кормлении грудью

РОЗАРТ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Препарат Розарт противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение препарата Розарт у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае использования надежных методов контрацепции и если пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Поскольку Хс и вещества, синтезируемые из Хс, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом Розарт, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.

Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Влияние на функцию почек. У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в основном 40 мг), в ходе анализа мочи тест-полосками наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек.

При применении препарата Розарт в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.

Влияние на опорно-двигательный аппарат. При применении всех доз розувастатина в особенности при приеме доз, превышающих 20 мг, сообщалось о развитии миалгии, миопатии и в редких случаях — о рабдомиолизе. В очень редких случаях сообщалось о развитии рабдомиолиза при одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и эзетимиба.

В данном случае нельзя исключить фармакодинамического взаимодействия, поэтому следует соблюдать осторожность при их совместном приеме. Как при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота сообщений в постмаркетинговый период наблюдения о развитии рабдомиолиза, связанного с приемом розувастатина, была выше при приеме дозы 40 мг.

РОЗАРТ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Определение КФК. Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения ее активности, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае, если исходная активность КФК существенно повышена, через 5–7 дней следует провести повторное измерение — не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше нормы).

До начала терапии. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Розарт, также как и при назначении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, пациентам с имеющимися факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза (см. С осторожностью).

Необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы от терапии и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения. В случае, если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), то не следует начинать лечение препаратом.

Во время лечения. Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапию следует прекратить, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с
ВГН) или мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Розарт или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

РОЗАРТ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время лечения или прекращении приема статинов, в т.ч.

розувастатина. Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах ≥1 г/сут, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики.

Гемфиброзил увеличивает риск развития миопатии при одновременном приеме с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, поэтому одновременное применение гемфиброзила и розувастатина не рекомендуется. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении препарата Розарт и фибратов или никотиновой кислоты в липидснижающих дозах ≥1 г/сут.

Противопоказан прием препарата Розарт в дозе 40 мг одновременно с фибратами (см. «Взаимодействие» и
«Противопоказания»).

Во время лечения, особенно в период коррекции дозы препарата Розарт, каждые 2–4 нед следует осуществлять мониторинг липидного профиля и согласно нему при необходимости изменять дозу препарата.

Препарат Розарт не следует принимать пациентам при проявлении острых и выраженных симптомов миопатии или с
наличием факторов риска, предрасполагающих к развитию нарушения функции почек и вторичного рабдомиолиза (например, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, выраженные нарушения метаболизма, выраженные эндокринные нарушения и тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, неконтролируемые судороги).

Влияние на функцию печени. Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин следует применять с
осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или с заболеванием печени в анамнезе.

РОЗАРТ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала
терапии. Прием препарата Розарт следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний
должна проводиться до начала лечения препаратом Розарт. При постмаркетинговом наблюдении розувастатина частота сообщений о развитии серьезных нарушений функции печени (выражающихся преимущественно в повышении активности печеночных трансаминаз) была выше при приеме дозы 40 мг.

Этнические группы. В ходе фармакокинетических исследований среди пациентов монголоидной расы по сравнению с европеоидной отмечено увеличение системной концентрации розувастатина (см. «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).

Ингибиторы ВИЧ-протеаз. В ходе совместного приема розувастатина и комбинации различных ингибиторов ВИЧ-протеаз с ритонавиром наблюдается увеличение системной концентрации розувастатина. Следует тщательно оценивать снижение концентрации липидов в крови, а также учитывать возможное повышение розувастатина в плазме крови в начале лечения и в период повышения дозы препарата Розарт у пациентов с ВИЧ, принимающих ингибиторы ВИЧ-протеаз. Одновременный прием ингибиторов ВИЧ-протеаз не рекомендуется без коррекции дозы розувастатина (см. «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие»).

Интерстициалъное заболевание легких. При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях развития интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение веса и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

Сахарный диабет типа 2. Некоторые данные подтверждают то, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы повышают
концентрацию глюкозы в крови и увеличивают у некоторых пациентов вероятность развития сахарного диабета типа 2. Однако данный риск перевешивается способностью ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы снижать риск развития сосудистых осложнений, поэтому данный факт не является причиной для прерывания лечения розувастатином.

Необходимо установить клиническое наблюдение и проводить биохимический анализ крови согласно национальным стандартам у пациентов с риском развития гипергликемии (концентрация глюкозы в крови 5,6–6,9 ммоль/л, индекс массы тела {amp}gt;30 кг/м2, триглицеридемия, артериальная гипертензия). В одном из исследований розувастатина сообщалась общая частота развития сахарного диабета: 2,8% в группе розувастатина и 2,3% в группе плацебо, в основном у пациентов с показателем уровня глюкозы натощак 5,6–6,9 ммоль/л.

Непереносимость лактозы. Препарат Розарт не следует принимать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией, поскольку в его состав входит лактозы моногидрат.

РОЗАРТ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Не проводилось исследований по изучению влияния розувастатина на способность управлять транспортными средствами и механизмами. При управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности пациентам следует соблюдать осторожность, т.к. во время терапии может возникать головокружение.

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.