Противоаритмические средства классификация

28. Механизм гипотензивного действия диуретиков и их применение при артериальной гипертензии.

Механизм
кардиотонического действия сердечных
гликозидов связан с их ингибирующим
влиянием на Na ,К -АТФ-азу
мембраны кардиомиоцитов. Это приводит
к нарушению тока Na
и К .
В итоге содержание К
внутри кардио­миоцитов снижается, a
Na
— повышается. При этом разница между
внутри- и внеклеточной концентрацией
Na
уменьшается, что понижает трансмембранный
Na /Са2 -обмен.

Последнее снижает интенсивность
выведения Са2 ,
что способ­ствует увеличению его
содержания в саркоплазме и накоплению
в саркоплазматическом ретикулуме. В
свою очередь это стимулирует поступление
извне допол­нительных количеств Са2
в кардиомиоциты через кальциевые
L-каналы.
На этом фоне потенциал действия вызывает
повышенное высвобождение Са2*
из саркоплазматического ретикулума.

При этом увеличивается содержание
свободных ионов Са2 в
саркоплазме, что и обеспечивает
кардиотонический эффект.
Ионы
Са2 взаимодействуют
с тропониновым комплексом и устра­няют
его тормозное влияние на сократительные
белки миокарда. Происходит взаимодействие
акти­на с миозином, что проявляется
быстрым и сильным сокращени­ем миокарда

Препараты:дихлотиазид,
индапамид(арифон)

Чаще
всего для лечения АГ используются
тиазидные и тиазидоподобные диуретики.
В механизме их гипотензивного действия
условно можно выделить два компонента.
Первый связан собственно с диуретическим
действием и реализуется на клеточном
уровне за счет подавления электронейтрального
транспорта Na  и
Cl- через
люминальную мембрану дистальных извитых
канальцев, что приводит к увеличению
выведения натрия и, следовательно, воды.

— усиления
выведения Na и воды из сосудистой стенки,
приводящего к уменьшению ее толщины и
реакции на прессорные воздействия;

— уменьшения
чувствительности адренорецепторов к
катехоламинам;

— стимуляции
синтеза вазодилатирующих простагландинов;

— нарушения
обмена Ca2  и
Na  в
гладкомышечных клетках сосудов.

Показания
к применению диуретиков при артериальной
гипертензии

•  Изолированная
систолическая АГ у пожилых.

•  Сердечная
недостаточность.

•  Конечные
стадии болезней почек.

Абсолютные
противопоказания к применению диуретиков
при АГ

•  Подагра
(тиазидные диуретики).

•  Почечная
недостаточность (антагонисты альдостерона).

•  Гиперкалиемия
(антагонисты альдостерона).

Относительные
противопоказания к применению диуретиков
при АГ

•  Беременность.

•  Метаболический
синдром (высокие дозы и сочетание с
β-адреноблокаторами).

Рекомендуемые
дозы препаратов представлены в табл.
2.9.

Побочные
эффекты тиазидных диуретиков

1. Почечные
(гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия,
гиперкальциемия, метаболический
алкалоз).

2. Внепочечные
(гипергликемия, связанная с торможением
секреции инсулина β-клетками островков
Лангерганса; гиперурикемия с возникновением
подагрического синдрома; повышение
уровня хо- лестерина и триглицеридов в
крови; вторичный гиперальдостеронизм
при длительном применении).

Классификации антиаритмических препаратов (антиритмиков)

Синтетические
— кислота аминокапроновая, кислота
транексамовая, амбен;

б) животного
происхождения ─ апротинин (контрикал,
гордокс, трасилол);


Проагреганты
─ кальция хлорид, кальция глюконат,
серотонина адипинат, адроксон;

Тромбообразующие
— децилат;

Коагулянты
животного и растительного происхождения
— желатиноль, лагохилус опьяняющий,
калина, водяной перец;

Антагонисты
гепарина — протамина сульфат.

Синтетические
— кислота аминокапроновая, кислота
транексамовая, амбен — тормозит
превращение профибринолизина в
фибринолизин,ингибиры протеолитических
ферментов,ингибиторы кининов

показания –
передозировка фибринолитиков,массивные
переливания крови,травмы органов,богатых
активаторами плазминогена,отслойка
плаценты,легочные,желудочные кровотечения


нежел.эффекты
– малотоксичны,тошнота,рвота

животного
происхождения – инактивируют протеиназы
крови и тканей

показания –
кровотечения,обусловленные
гиперфибринолизом,острый
панкреатит,ангионевротический
отек,тяжелые формы шока

нежел.эффекты
– арт.гипотензия,тахикардия,аллергические
реакции,галлюцинации,спутанность
сознания,тошнота,рвота

Кальция хлорид
– кальций непосредственно участвует
в адгезии иагрегации тромбоцитов


Показания –
гемморагические васкулиты,при
кровотечениях

Серотонина
адипинат – активирует агрегацию
тромбоцитов

Показания –
паренхиматохные и каппилярные
кровотечения,тромбоцитопатии и –
пении,гипо и апластические анемии

Нежел.эффекты
– боль по ходу вены,боль в
животе,сердце,повышение АД

Билет
48

1.
гипохромная анемия,

2.
местные анастетики,


3.
рвотные

Лекарственная
форма —
придаваемое лекарственному
средству или лекарственному
растительному сырью удобное
для применения состояние, при котором
достигается необходимый лечебный эффект

 Классификация

Средства,
понижающие потребность миокарда в
кислороде Средства, повышающие
доставку кислорода к миокарду

Органические
нитраты

Нитроглицерин
Сустак Тринитролонг Нитронг Эринит
Нитросорбид Изосорбида мононитрат

Средства,
блокирующие кальциевые каналы L-типа

Верапамил
Дилтиазем Нифедипин

Активаторы
калиевых каналов


Никорандил

Разные
средства

Амиодарон

Р-Адреноблокаторы

Коронарорасширяющие
средства

Анаприлин

миотропного
действия

Талинолол

Дипиридамол

Атенолол

Метопролол

Брадикардические
препараты

Средства
рефлекторного действия,

Ивабралин

устраняющие
коронаросназм

Апинидин

Валидол

Фалипамил

I.
Средства, уменьшающие стимулирующее
влияние адренергической иннервации на
сердечно-сосудистую систему (нейротропные
средства)

1.
Средства, понижающие тонус вазомоторных
центров Клофелин
Гуанфацин Метилдофа Моксонидин

2.
Средства, блокирующие вегетативные
ганглии (ганглиоблокаторы) Пентамин
Гигроний

3.
Средства, угнетающие адренергические
нейроны на уровне пресинаптических
окончаний (симпатолитики)

Резерпин

4.
Средства, блокирующие адренорецепторы
(адреноблокаторы)

А.
α-Адреноблокаторы

а)
Блокирующие пост- и пресинаптические
α-адренорецепторы Фентоламин Тропафен

б)
Блокирующие постсинаптические
а1-адренорецепторы Празозин

Б.
β-Адреноблокаторы

а)
Блокирующие β1- и β2-адренорецепторы
Анаприлин

б)
Блокирующие преимущественно
β1-адренорецепторы Атенолол Талинолол
Метопролол

В.
β-, α-Адреноблокаторы Лабеталол

В основу классификации антиаритмических препаратов положено их воздействие на электрофизиологическую активность миокарда, в частности, скорость ре- и деполяризации, величину потенциала действия.

Антиаритмические препараты, которые применяются для терапии больных аритмией, не соответствуют классификационным признакам классов I-IV. К ним относятся аденозин, препараты наперстянки, магния, калия. Отдельно следует выделить антиаритмические препараты, которые назначают с целью терапии брадиаритмий. К ним относятся М-холиноблокаторы (препараты группы атропина), стимуляторы β2-адренорецепторов (изадрин, допамин), глюкагон.

Класс Препарат Замедление скорости деполяризации Влияние на потенциал действия Влияние на скорость деполяризации
I Блокаторы быстрых натриевых каналов
Хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин Умеренное Продление Замедление
Лидокаин, Пиромекаин, тримекаин, токанид, мексилетин, дифенин Незначительное Сокращение или влияние отсутствует Ускорение
Этацизин, этмозин, пропафенон, аллапинин, флекаинид Выраженное Значительное удлинение Минимальный
II Блокаторы β-адренорецепторов — ацебуталол, пропранолол, метопролол, надолол, пиндолол
III Антиаритмические препараты, которые замедляют реполяризацию и повышают потенциал действия, блокаторы калиевых каналов — бретилия тозилат, амиодарон, соталол
IV Антиаритмические средства группы блокаторов медленных кальциевых каналов — дилтиазем, верапамил, бепридил

1.
Диуретические препараты скорой помощи.

2.
Диуретик при острой почечной недостаточности
ребенку 5 лет.

3.
Диуретик для лечения эпилепсии.

4.
Препарат при отеке мозга новорожденному.

5.
Препарат выбора при артериальной
гипертензии, хронической сердечной
недостаточности.

6.
Диуретик для уменьшения внутричерепного
и внутриглазного давления.

7.
Диуретическое средство – антагонист
альдостерона.

8.
Препарат при гиперосмолярной дегидратации,
применяемый для улучшения реологических
свойств крови, при инфекциях и интоксикациях
ребенку 8 лет.

9.
Средство для коррекции алкалоза.

10.
Средство для коррекции ацидоза.

1. Гипотензивное
средство центрального действия.

2. Ганглиоблокатор
для купирования гипертонического криза.

3. Антигипертензивное
средство из группы симпатолитиков.

4. Антагонист
кальция – производное дигидропирина.

5. Препарат,
тормозящий синтез липопротеинов.

6. Препарат
при цереброваскулярных нарушениях

7. Средство
для купирования приступа стенокардии.

8.
Коронарорасширяющий препарат для
предупреждения приступов стенокардии.

9. Препарат,
понижающий потребность миокарда в
кислороде.

10. Антиоксидант,
применяемый в терапии атеросклероза.

11. Препараты,
уменьшающие всасывание холестерина в
кишечнике.

12.
Гипохолестеринемический препарат,
обладающий наименьшим побочным действием.

13. Средство
для профилактики приступов мигрени.

14. Средство
для улучшения мозгового кровообращения.

15. Средство
из группы алкалоидов спорыньи для снятия
приступа мигрени.

16. Лекарственное
средство при ишемичсеком инсульте.

1.
Антацидное средство при язвенной болезни
желудка ребенку 12 лет.

2.
Нейролептик, устраняющий пилороспазм
у новорожденного.

3.
Эубиотик, новорожденному с энтероколитом
при развивающемся дисбактериозе.

4.
Противоязвенное средство — ингибитор
протонного насоса.

5.
Противорвотное ребенку 5 лет.

6.
Средство, содержащее висмут, для
проведения эрадикационной терапии.

7.
Слабительное средство растительного
происхождения.

8.
Средство для стимуляции аппетита ребенку
5 лет.

9.
Желчегонное, обладающее противовоспалительными
свойствами.

10.
Гепатопротектор, обладающий антидепресивным
эффектом.

1.
Средство для проводниковой анестезии.

2.
Препарат для терминальной анестезии
ребенку 5 лет.

3.
Средство для обработки ожоговой
поверхности.

4.
Ингаляционное средство при обмороке.

5.
Масло растительного происхождения,
обладающее раздражающим действием,
применяемое при радикулитах, миозитах,
артритах.

6.
Таблетки для приема внутрь практических
при всех видах отравлений и метеоризме.

1. Витаминный
препарат для профилактики рахита ребенку
4-х месяцев.

2. Витаминный
препарат для лечения простого рахита
ребенку 3-х лет.

3. Витамины —
синергисты витамина Д при лечения
рахита.

4. Витаминный
препарат для лечения Д-резистентного
рахита 1 типа ребенку 4 лет.

5. Витаминный
препарат для лечения Д-резистентного
рахита 2 типа ребенку 2 лет.

6. Витаминный
препарат для лечения полиневритов.

7. Витаминный
препарат больному гемералопией.

8. Витаминные
препараты для лечения токсикоза
беременности.

9. Витаминный
препарат для лечения гемолитической
желтухи новорожденных.

10. Витаминный
препарат часто болеющему ребенку 3-х
лет, страдающему геморрагическим
диатезом, рахитом.

1.
Гормональное средство, вырабатываемое
эпифизом.

2.
Гормон гипофиза, стимулирующий рост
ребенка.

3.
Гормоны, которые нельзя назначать в III
триместре беременности.

4.
Назвать глюкокортикоидные средство,
хорошо и слабо проникающие через
плаценту.

5.
Гормональный препарат при сахарном
диабете I
типа.

6.
Гормональное средство, способствующее
вынашиванию беременности.

1.
Средство для обработки рук хирурга.

2.
Средство при пиодермии.

3.
Средство для лечения дизентерии и
сальмонеллеза.

4.
Комбинированный сульфаниламидный
препарат для лечения бронхита.

5.
Представитель монофторхинолонов,
относящийся к «респираторным»
фторхинолонам.

6.
Средство для дезинфекции выделений
больного, не изменяющее свою активность
в присутствии белка.

7.
Средство для дезинфекции режущего
инструментария.

8.
Средство для профилактики бленнореи у
новорожденных.

9.
Средство для прижигания грануляций.

Линимент
для лечения гнойных ран.

1.
Антибиотик для круглогодичной профилактики
ревматизма.

2.
Антибиотик для лечения внебольничной
пневмонии, хламидиоз.

3.
Антибиотик для ступенчатой терапии
инфекций верхних и нижних дыхательных
путей.

4.
Антибиотик для санации кишечника при
подготовке больного к операции.

5.
Антибиотик для лечения сифилиса при
аллергии на β-лактамные антибиотики.

6.
Антибиотик для обработки раны,
инфицированной синегнойной палочкой.

7.
Антибиотик для лечения остеомиелита.

8.
Антибиотик для профилактики врожденного
токсоплазмоза.

9.
Ингибитор защищенный пенициллин для
лечения менингита.

10.
Антибиотик из группы пенициллина для
лечения брюшного тифа у детей и беременных
женщин

11.
Антибиотик для лечения особо опасных
инфекций (чума, туляремия, туберкулез).

12.
Антибиотик для лечения холеры.

13.
Антибиотик для лечения брюшного тифа.

14.Антибиотик
для лечения анаэробной инфекции при
непереносимости антибиотиков
пенициллинового ряда.

III. Препараты миотропного действия (миотропные средства)


Классификация

Азолиды —
азитромицин (сумамед)

1-го поколения
— эритромицин,олеандомицин;

2-го и 3-го
поколения — рокситромицин,спирамицин,кларитромицин.

Механизм
действия — бактериостатический (в больших
концентрациях бактерицидный); нарушение
синтеза белка бактериальной клетки
посредством связывания с 50S-субъединицей
рибосом и ингибирования процесса
транслокации(перемещение рибосом вдоль
матричной РНК).

Антимикробный
спектр — Гр
микрофлора(стафило-,пневмо-,стремтококки),возбудители
коклюша и дифтерии,листерии,спирохеты,некоторые
микобактерии,легионеллы,хламидии,микоплазмы,уреаплазмы,амебы,анаэробы
и КРУПНЫЕ ВИРУСЫ

Антимикроб.спектр
— появление резистентных штаммов
(стафилококки)


Фармакокинетика
:Плохая кислотоустойчивость (в
оболочках);не проходят через ГЭБ,но
проникают через плаценту;Т 12 -2-5ч.

Антимикробный
спектр — шире,более выражено к
энтеробактериям,псевдомонадам,анаэробам,Helicobacter

Фармакокинетика:Более
кислотоустойчивы;выше биодоступность,Т
1/2 — 2-4 дня.

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ
ЭФФЕКТЫ :Аллергические
реакции,гепатотоксичность,суперинфекция,диспептические
проявления,фотодерматит,эмбриотоксичность

Резистентность
: Перекрестная в пределах группы.

ОБЛАДАЮТ
ПРОТИВОВИРУСНОЙ,ИММУНОМОДУЛИРУЮЩЕЙ И
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ !

 Классификация

1.
Средства,
блокирующие натриевые каналы
(мембраностабилизирующие средства;
группа I)

Подгруппа

(хинидин и хинидиноподобные средства):
Хинидина
сульфат Дизопирамид Новокаинамид
Аймалин

Подгруппа
IB:
Лидокаин
Дифенин

Флекаинид
Пропафенон Этмозин Этацизин

2.
Средства, блокирующие кальциевые каналы
L-типа
(группа IV) Верапамил Дилтиазем

3.
Средства, блокирующие калиевые каналы
(средства, увеличиваю­щие продолжительность
реполяризации и соответственно потенциала
действия; группа III)

Амиодарон
Орнид Соталол

Средства,
ослабляющие адренергические влияния
(группа II)

бета-Адреноблокаторы

Анаприлин
и др.

Средства,
усиливающие адренергические влияния

В-Адреномиметики

Изадрин

Симпатомиметики
Эфедрина
гидрохлорид

Средства,
ослабляющие холинергические влияния

М-холиноблокаторы
Атропина
сульфат

III.Разные
средства, обладающие противоаритмической
активностью Препараты
калия и магния Сердечные гликозиды
Аденозин

Разные
средства

Дипиридамол(курантил,
персантин)

Свойства

Антиангинальный
эффект умеренной выраженности.
Антитромботическое действие.

Механизм
действия

Блокада
аденозиндезаминазы(фермента,
разрушающего аденозин)-

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.