Таблетки от давления Вамлосет: инструкция по применению, при каком давлении

Фармакокинетика

Ирбесартан является препаратом, активным при приеме внутрь, который не нуждается в биотрансформации для проявления своей активности. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается. Tmax ирбесартана в плазме крови — 1,5–2 ч после его приема внутрь. Абсолютная биодоступность ирбесартана при приеме внутрь составляет 60–80%. Прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.

Ирбесартан приблизительно на 96% связывается с белками плазмы крови и практически не связывается с форменными элементами крови.

Vd ирбесартана составляет 53–93 л/кг.

После приема внутрь или в/в введения 14С ирбесартана на долю неизмененного ирбесартана в плазме крови приходится 80–85% циркулирующей в системном кровотоке радиоактивности. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Главным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%).

Ирбесартан подвергается окислению, главным образом с помощью изофермента цитохрома Р450 — CYP2C9; изофермент CYP3A4 играет незначительную роль в метаболизме ирбесартана. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, обычно участвующих в метаболизме ЛС, таких как изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или CYP2E1, и достоверно не индуцирует или ингибирует эти изоферменты. Ирбесартан не ингибирует изофермент CYP3A4.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся как печенью (с желчью), так и почками. После приема внутрь или в/в введения 14С ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче с небольшим остаточным количеством в кале. Менее 2% дозы выводится почками в виде неизмененного ирбесартана. T1/2 ирбесартана составляет 11–15 ч. Общий клиренс при в/в введении ирбесартана составляет 157–176 мл/мин, из которых 3–3,5 мл/мин приходится на долю почечного клиренса.

Ирбесартан при применении в терапевтическом диапазоне доз обладает линейной фармакокинетикой. Css достигается на третий день после начала приема препарата 1 раз в сутки. Наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови ({amp}lt;20%) на фоне курсового приема препарата 1 раз в сутки. У женщин с артериальной гипертензией, по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией, наблюдались более высокие (на 11–44%) плазменные концентрации ирбесартана после его однократного приема, однако на фоне курсового приема ирбесартана у женщин и мужчин не наблюдались различия в накоплении ирбесартана или его T1/2. Не наблюдались связанные с полом различия в клинической эффективности ирбесартана.

У пациентов пожилого возраста без артериальной гипертензии (мужчины и женщины 65–80 лет) с клинически нормальной функцией почек и печени AUC и Cmax в плазме крови были приблизительно на 20–50% выше, чем у пациентов более молодого возраста (18–40 лет), однако T1/2 у пациентов молодого и пожилого возраста были сопоставимыми. Не наблюдались значимые, связанные с возрастом, различия в клинической эффективности ирбесартана.

У пациентов негроидной расы с нормальными цифрами АД AUC и T1/2 ирбесартана были приблизительно на 20–25% выше, чем у пациентов европеоидной расы с нормальными цифрами АД, однако Cmax ирбесартана у них была практически одинаковой.

У пациентов с почечной недостаточностью (независимо от ее степени тяжести) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ирбесартана существенно не изменяется.

Ирбесартан не удаляется из крови с помощью гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью вследствие цирроза печени легкой или средней степени тяжести фармакокинетика ирбесартана значительно не изменяется.

Эффективность и безопасность ирбесартана у детей не установлена.

Амлодипин

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется с Tmax в крови — между 6 и 12 ч после его приема. Абсолютная биодоступность составляет 64–90%. Прием пищи не нарушает абсорбцию амлодипина.

Vd амлодипина составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что приблизительно 97,5% находящегося в системном кровотоке амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Через почки выводится 10% неизмененного амлодипина и 60% его метаболитов; T1/2 из плазмы крови составляет приблизительно 35–50 ч при дозировании 1 раз в сутки.

У людей пожилого и более молодого возраста Tmax амлодипина в крови является одинаковым. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина имеет тенденцию к уменьшению, в результате чего увеличивается AUC и T1/2.

У детей 6–12 лет и подростков 13–17 лет клиренс амлодипина при приеме препарата внутрь составлял 22,5 и 27,4 л/ч соответственно у мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч соответственно у девочек. Наблюдалась большая вариабельность системной экспозиции амлодипина у разных детей и подростков. Данные, полученные по применению препарата у детей младше 6 лет, являются ограниченными.

Как и у других БКК, при печеночной недостаточности возможно увеличение T1/2 амлодипина (см. «Противопоказания», С осторожностью и «Особые указания»).

У пациентов с ХСН (во всех возрастных группах) наблюдалось увеличение AUC и T1/2.

Фармакокинетика при применении комбинации амлодипин/ирбесартан у взрослых

Одновременный прием ирбесартана и амлодипина в виде фиксированных комбинаций в таблетках или в виде свободных комбинаций не оказывал влияние на фармакокинетику каждого из активных веществ этой комбинации.

Три фиксированные комбинации доз амлодипина и ирбесартана (10/150 мг, 5/300 мг и 10/300 мг) являются биоэквивалентными свободным комбинациям доз (10/150 мг, 5/300 мг и 10/300 мг), как в отношении скорости, так и в отношении степени абсорбции. При приеме по отдельности или одновременно в дозах 10 и 300 мг время до достижения медиан Cmax амлодипина и ирбесартана в плазме крови остается неизмененным, т.е.

Фармакокинетика при применении комбинации амлодипин/ирбесартан у детей

Отсутствует какая-либо информация по приему фиксированной комбинации амлодипина и ирбесартана детьми.

Таблетки от давления Вамлосет: инструкция по применению, при каком давлении

Амлодипин

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется с достижением Сmax в крови — между 6 и 12 ч после его приема. Абсолютная биодоступность составляет 64–90%. Прием пищи не нарушает абсорбцию амлодипина.

У пациентов пожилого и молодого возраста Cmax амлодипина в крови является одинаковым. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина имеет тенденцию к уменьшению, в результате чего увеличивается AUC и T1/2.

Как и у других БМКК, при печеночной недостаточности возможно увеличение T1/2 амлодипина (см. С осторожностью и «Особые указания»).

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени. Имеется крайне ограниченный объем клинических данных о применении амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдалось снижение клиренса амлодипина, что приводило к удлинению Т1/2 и повышению AUC приблизительно на 40–60%.

Пожилой возраст.Tmax амлодипина в плазме крови сопоставимо у пациентов пожилого возраста и у пациентов младшей возрастной группы. У пациентов пожилого возраста показатель клиренса амлодипина имеет тенденцию к снижению с соответствующим увеличением AUC и удлинением Т1/2.

Ирбесартан

Ирбесартан является препаратом, активным при приеме внутрь, который не нуждается в биотрансформации для проявления своей активности. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5–2 ч после его приема внутрь. Абсолютная биодоступность ирбесартана при приеме внутрь составляет 60–80%. Прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.

Таблетки от давления Вамлосет: инструкция по применению, при каком давлении

Ирбесартан приблизительно на 96% связывается с белками плазмы крови и практически не связывается с форменными элементами крови. Vd ирбесартана составляет 53–93 л/кг.

После приема внутрь или в/в введения 14С ирбесартана на долю неизмененного ирбесартана в плазме крови приходится 80–85% циркулирующей в системном кровотоке радиоактивности. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Главным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%).

Ирбесартан подвергается окислению, главным образом с помощью изофермента цитохрома Р450 — CYP2C9; изофермент CYP3A4 играет незначительную роль в метаболизме ирбесартана. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, обычно участвующих в метаболизме ЛС, таких как изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или CYP2E1, и достоверно не индуцирует или ингибирует эти изоферменты. Ирбесартан не ингибирует изофермент CYP3A4.

У пациентов негроидной расы с нормальными показателями АД, AUC и T1/2 ирбесартана были приблизительно на 20–25% выше, чем у пациентов европеоидной расы с нормальными показателями АД, однако Cmax ирбесартана у них была практически одинаковой.

У пациентов с почечной недостаточностью (независимо от ее степени тяжести) и пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ирбесартана существенно не изменяется. Ирбесартан не удаляется из крови с помощью гемодиализа.

Исследования эффективности и безопасности применения ирбесартана у детей не проводились.

Применение комбинации амлодипин/ирбесартан у взрослых

Одновременный прием ирбесартана и амлодипина в виде фиксированных комбинаций в таблетках или свободных комбинаций не оказывал влияние на фармакокинетику каждого из активных веществ этой комбинации.

Способ применения и дозировка

Внутрь. Таблетку проглатывают, запивая водой.

Препарат

может приниматься как одновременно с приемом пищи, так и натощак (т.е. независимо от времени приема пищи).

Взрослые. Обычно начальная и поддерживающая доза препарата Апроваск — 1 табл./сут. Препарат Апроваск следует применять у пациентов, у которых не удается достигнуть целевых значений АД при монотерапии ирбесартаном или монотерапии амлодипином, или для продолжения лечения пациентов, уже принимающих ирбесартан и амлодипин в виде отдельных таблеток.

Дозы должны подбираться индивидуально, сначала с применением отдельных препаратов ирбесартана и амлодипина. Дозы подбираются в зависимости от реакции АД на проводимую терапию и целевого значения АД. Максимальная рекомендованная доза препарата Апроваск® составляет 10 150 или 10 300 мг/сут (в связи с тем, что максимальная суточная доза амлодипина составляет 10 мг).

Дети. Безопасность и эффективность препарата Апроваск не установлены.

Пациенты пожилого возраста и нарушение функции почек. Обычно нет необходимости в снижении доз у пациентов пожилого возраста (см. «Фармакодинамика») и пациентов с нарушениями функции почек.

Нарушение функции печени. Препарат Апроваск должен применяться с осторожностью, в связи с наличием в составе препарата амлодипина (см.

«Противопоказания», С осторожностью и «Особые указания»).

Апроваск принимают перорально, независимо от времени приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Начальная и поддерживающая доза препарата – 1 таблетка в сутки.

Апроваск назначают пациентам, у которых не удается достигнуть необходимых значений артериального давления (АД) с помощью монотерапии ирбесартаном или амлодипином. Также препарат назначают для продолжения терапии пациентов, принимающих отдельно ирбесартан и амлодипин.

Дозы подбирают индивидуально, сначала с применением отдельно ирбесартана и амлодипина, в зависимости от терапевтического эффекта и целевого значения АД.

Максимальная суточная доза Апроваска – 10 мг 150 мг или 10 мг 300 мг (количество амлодипина не должно превышать 10 мг в сутки).

Внутрь. Таблетку проглатывают, запивая водой. Препарат Апроваск® может приниматься как одновременно с приемом пищи, так и натощак (т.е. независимо от времени приема пищи).

Взрослые. Начальная и поддерживающая доза препарата Апроваск® — 1 табл./сут.

Препарат Апроваск® следует применять у пациентов, у которых не удается достигнуть целевых значений АД при монотерапии ирбесартаном или монотерапии амлодипином, или для продолжения лечения пациентов, уже принимающих ирбесартан и амлодипин в виде отдельных таблеток. Дозы должны подбираться индивидуально, сначала с применением отдельных препаратов ирбесартана и амлодипина. Дозы подбираются в зависимости от реакции АД на проводимую терапию и целевого значения АД.

Максимальная рекомендованная доза препарата Апроваск® составляет 10 150 или 10 300 мг/сут (в связи с тем, что максимальная суточная доза амлодипина составляет 10 мг).

Если потребуется изменение дозы одного из действующих веществ в составе препарата (например, в связи с вновь диагностированным заболеванием, изменением состояния пациента или лекарственным взаимодействием), то необходим индивидуальный подбор доз отдельных компонентов.

Дети. Применение препарата у пациентов детского возраста противопоказано, безопасность и эффективность препарата Апроваск® не установлены.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек. Коррекция дозы не требуется.

Апроваск в таблетках

Нарушение функции печени. Препарат Апроваск® должен применяться с осторожностью, в связи с наличием в составе препарата амлодипина (см. С осторожностью и «Особые указания»).

У пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени необходимо уменьшить начальную дозировку препарата Апроваск® до содержащей наименьшую дозу амлодипина (т.е. до 1 табл. 5 150 мг или 5 300 мг).

Фармакологические группы

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия

Беременность

Применение препарата Апроваск® противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Беременность

Амлодипин. Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена. В доклинических исследованиях у животных наблюдались признаки репродуктивной токсичности при применении высоких доз амлодипина.

Ирбесартан. Отсутствуют достаточные по объему и хорошо контролируемые исследования применения ирбесартана у беременных женщин. Воздействие на плод ингибиторов АПФ, которые принимались беременными женщинами во II и III триместрах беременности, приводило к повреждению и смерти развивающегося плода. Как любые другие ЛС, которые непосредственно воздействуют на РААС, ирбесартан противопоказан во время беременности.

Период грудного вскармливания

Амлодипин. Проникает в грудное молоко в количестве 3–7% от материнской дозы (максимально до 15%). Влияние амлодипина на новорожденных неизвестно. В случае лечения кормящих женщин следует отдавать предпочтение альтернативным препаратам с более изученным профилем безопасности во время грудного вскармливания, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка. Следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата с учетом необходимости его применения для матери.

Ирбесартан. Экскретируется в молоко лактирующих крыс. Неизвестно, может ли ирбесартан/его метаболиты экскретироваться в грудное молоко человека. Во время грудного вскармливания прием ирбесартана противопоказан. После оценки соотношения предполагаемой пользы от приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка следует прекратить или грудное вскармливание, или прием ирбесартана.

Фертильность

Амлодипин. Клинические данные относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточны. В одном исследовании на крысах были обнаружены нежелательные явления со стороны фертильности самцов.

При применении БМКК у некоторых пациентов наблюдались биохимические изменения в головке сперматозоидов. Объем клинических данных о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность является недостаточным.

Ирбесартан. В исследованиях у самцов и самок крыс ирбесартан не влиял на фертильность и репродуктивную функцию даже в дозах, оказывающих некоторое токсическое действие на родителей (до 650 мг/кг/день). Не наблюдалось значимого действия на количество желтых тел, имплантируемых эмбрионов или живых плодов. Ирбесартан не влиял на выживаемость, развитие или воспроизводство потомства.

При приеме ирбесартана в дозах ≥50 мг/кг/сут (что при пересчете на 1 кг массы тела приблизительно эквивалентно максимальной рекомендованной дозе ирбесартана у человека (МРДИЧ), составляющей 300 мг/сут) беременными крысами с 0-го по 20-й день гестации у плодов крыс наблюдались преходящие эффекты (незначительное или умеренное расширение почечных лоханок, гидроуретер и/или отсутствие почечных сосочков).

Таблетки от давления Вамлосет: инструкция по применению, при каком давлении

При приеме ирбесартана в дозах ≥180 мг/кг/сут (приблизительно эквивалентны 4×МРДИЧ при пересчете на 1 кг массы тела) беременными крысами с 0-го по 20-й день гестации у плодов крыс наблюдалось развитие подкожного отека. Так как эти аномалии развития не наблюдались при ограничении приема ирбесартана внутрь в дозах 50, 150 и 450 мг/кг/сут беременными крысами с 6-го по 15-й день гестации, то они, по-видимому, являются поздними гестационными эффектами ирбесартана.

У кроликов применение ирбесартана в дозе 30 мг/кг/сут ассоциировалось с материнской смертностью и абортированием. Выжившие самки, получавшие эту дозу, эквивалентную 1,5×МРДИЧ при пересчете на кг массы тела, имели незначительное увеличение резорбции плодов и, соответственно, уменьшение количества живых плодов в помете. Было установлено, что ирбесартан проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов.

Взаимодействие апроваска с другими лекарственными формами

В составе препарата фармакологическими испытаниями доказано отсутствие вредного для организма человека взаимодействия между амлодипином и ирбесартаном. Взаимодействие с другими средствами выглядят следующим образом:

  • нельзя применять апроваск с лекарствами, в составе которых есть алискирен тем пациентам, которые страдают почечной недостаточностью в умеренной степени и тяжелой форме, болеют сахарным диабетом, и другим больным не рекомендуется использовать сочетание этих составляющих;
  • не рекомендуется одновременный прием апроваска с лекарствами, включающими ингибиторы АПФ больным нефропатией диабетического направления и другим людям, нужно использовать аналоги препарата.

Использование в лечении ирбесартана одновременно не показано:

  • с калийсодержащими препаратами;
  • с аналогами соли, включающими калий;
  • мочегонными средствами, калий сберегающего действия;
  • другими средствами, действие которых направлено на повышение калия в организме;
  • у пожилых пациентов с заболеванием гипокалиемией после использования мочегонных средств или с нарушением работы почек одновременно с нестероидными противовоспалительными лекарствами, побочные эффекты обратимы после отмены препарата;
  • совместное применение ирбесартана с препаратами лития повышает содержание последнего в крови, что отравляет организм токсинами.

    Препараты

Это лекарство безобидно сочетается с тиазидными мочегонными средствами, альфа— адреноблокаторами, нитратами продолжительного действия, бета — адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нестероидными препаратами противовоспалительного воздействия, гипогликемическими лекарствами для внутреннего приема, антибиотиками, нитроглицерином в таблетках.

Таблетки от давления Вамлосет: инструкция по применению, при каком давлении

При совместном применении с фенитоином, индометацином, дигоксином, варфарином амлодипин не оказывает ослабляющего действия на связывание с белками вышеназванных препаратов. Циметидин не влияет на фармакологическое действие амлодипина при одновременном приеме, как не противопоказан прием стакана сока грейпфрута.

Совместное использование амплодипина и такролимуса влияет на увеличение концентрации последнего в крови, поэтому одновременное применение допускается, но требуется лабораторный контроль. Совместное использование амлодипина и симвастатина ведет к увеличению экспозиции последнего, чтобы уменьшить неприятные последствия, его норму сводят к 20 мг.

Апроваск является комбинированным лекарственным препаратом антигипертензивного действия, в состав которого входит ирбесартан и амлодипин.

Последний представляет собой производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов.

Лекарственное средство оказывает антиангинальное, антигипертензивное действие.

Прием препарата в разовой дозе при артериальной гипертензии обеспечивает снижение АД (данный эффект наблюдается в течение 24 часов).

Лекарственный препарат назначают пациентам, страдающим артериальной гипертензией, в том случае, если монотерапия ирбесартаном или амлодипином не приносит нужного результата (оказывается неэффективной).

Способ применения

Апроваск{amp}lt;sup

Согласно официальной инструкции, Апроваск предназначен для перорального применения. Таблетки проглатывают натощак либо во время приема пищи (независимо от еды) и запивают водой.

Поддерживающая доза для взрослых пациентов совпадает с начальной дозой и составляет 1 табл./день. Лекарственное средство назначают больным, в отношении которых монотерапия амлодипином либо ирбесартаном оказывается неэффективной (не позволяет достигнуть целевых показателей АД).

Также Апроваск может использоваться для продолжения лечения лиц, принимающих амлодипин, ирбесартан в виде отдельных таблеток. Что касается доз, то они подбираются в индивидуальном порядке в зависимости от целевого значения АД и реакции АД на терапию. Максимальная рекомендованная суточная доза равняется 10 150 либо 10 300 мг.

Безопасность, эффективность применения препарата в отношении детей не установлены.

Пожилые пациенты, нарушение почечной функции. Как правило, необходимость в снижении доз у пожилых больных отсутствует, как и у людей с нарушениями почечной функции.

Нарушение печеночной функции. В этом случае Апроваск следует применять осторожно, т.к. в его составе присутствует амлодипин.

Выпускается Апроваск в виде овальных, двояковыпуклых таблеток розового, белого или желтого цвета, покрытых пленочной оболочкой.

Каждая таблетка состоит из:

  • активных веществ: амлодипина, ирбесартана;
  • неактивных составляющих: гипромеллозы, целлюлозы микрокристаллической, кремния диоксида коллоидного, магния стеарата, кроскармеллозы натрия;
  • пленочной оболочки: опадрая белого, опадрая желтого либо опадрая розового.

В ислледованиях, в которых перечисленные компоненты принимались в комбинации и по отдельности, ФКВ между амлодипином и ирбесартаном отсутствовали.

Исследований на тему взаимодействия Апроваска с прочими ЛС не проводилось.

Ирбесартан. Не должно ожидаться появления взаимодействий с лекарствами, метаболизм которых осуществляется при помощи таких изоферментов цитохрома Р450, как CYP1A1, CYP2A6, CYP1A2, CYP2B6, CYP2E1, CYP2D6, CYP3A4.

При совместном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом, нифедипином фармакокинетические показатели первого не нарушаются.

Пациентам с умеренно/тяжело выраженной почечной недостаточностью и сахарным диабетом запрещено принимать Апроваск вместе с лекарствами, содержащими алискирен. Такая комбинация нежелательна и для других людей.

Ингибиторы АПФ. Совместный прием препаратов калия, диуретиков калийсберегающих, содержащей калий соли способен стать причиной увеличения сывороточной концентрации калия.


Одновременное применение НПВС (в т.ч. ирбесартана) у пожилых пациентов, людей с нарушением функции почек и гиповолемией может привести к ухудшению почечной функции (вплоть до развития острой почечной недостаточности). Такие эффекты являются обратимыми.

Литий. Сочетание лития с ирбесартаном может повысить токсическое действие лития, повышение его концентрации в плазме крови. Вот почему пациенты, принимающие данную комбинацию, должны с врачебной помощью следить за концентрацией лития в плазме.

 Пищеварительный тракт   нечасто – запоры, тошнота, боли в верхней половине живота; часто – отечность десен.
 Респираторная система  нечасто – кашель.
 Сердце и сосуды  нечасто – брадикардия синусовая, сильное снижение артериального давления; часто – ощущение сердцебиения, гипотензия ортостатическая.
 Обмен веществ  нечасто встречается гиперкалиемия.
 Нервная система  нечасто – парестезия; часто – головокружение, головные боли, сонливость.
 Органы чувств  нечасто наблюдается вертиго.
 Мочевыделительная система  нечасто – азотемия, гиперкреатинемия.
 Половая система  нечасто встречается эректильная дисфункция.
 Кости и мышцы  нечасто – миалгия, тугоподвижность суставов, артралгия.
 Иные реакции  нечасто – астеническое состояние, часто – отечность, периферические отеки.
 Респираторная система  крайне редко – покашливание; нечасто – одышка, ринит; часто – кашель.
 ССС  крайне редко – васкулит, тахикардия желудочковая, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма; часто – ощущение сердцебиения, появление приливов, покраснение покровов кожи.
 Кости, мышцы  нечасто – артралгия, судороги мышечные, миалгия, боли в спине.
 Психика, нервная система  крайне редко – невропатия периферическая; нечасто – извращение вкуса, бессонница, тремор, лабильность настроения, парестезия, синкопальные состояния, гипестезия; часто – боль головная, головокружение, сонливость.
 Половая система  нечасто – импотенция, гинекомастия.
 Органы чувств  нечасто наблюдается звон в ушах, зрительные расстройства, вертиго.
 Иммунная система  крайне редко – ангионевротический отек, крапивница, иные аллергические реакции.
 Мочевыделительная система   нечасто – никтурия, повышение частоты мочеиспускания, появление болезненных позывов.
 Иные реакции  редко – отечность лица; нечасто – боли, боли в груди, астеническое состояние, чувство недомогания.

5. Противопоказания

Не допускается прием Апроваска у пациентов до 18, беременных и кормящих женщин, а также у людей с:

  • гиперчувствительностью к амлодипину, ирбесартану, другим производным дигидропиридина, дополнительным (неактивным) ингредиентам ЛС;
  • кардиогенным шоком;
  • нестабильной стенокардией (кроме стенокардии Принцметала);
  • клинически значимым аортальным стенозом;
  • сахарным диабетом либо тяжелой/умеренной почечной недостаточностью при условии одновременного применения с препаратами, содержащими алискирен;
  • диабетической нефропатией при условии совместного применения ингибиторов АПФ.

Рекомендуемая температура хранения – не выше 30 градусов. Беречь от детей. Не использовать по прошествии трех лет с момента выпуска.

7. Цена

Как правило, цена Апроваска в аптечных пунктах РФ начинается от 650 рублей за одну пачку препарата.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Апроваск

Приблизительная средняя стоимость Апроваска на территории Украины – 700-900 гривен.

8. Аналоги

К аналогам препарата Апроваск относят такие лекарственные средства, как Амлодипин, Амлодак, Амзаар, Амлодигамма, Амловас и т.д.

9. Отзывы

Так как Апроваск назначается пациентам, в отношении которых оказалась неэффективной монотерапия ирбесартаном/амлодипином, отзывы в большинстве своем носят положительный характер.

По словам пациентов и врачей, препарат быстро и бережно снимает симптомы артериальной гипертензии, приводя артериальное давление человека к нормальным показателям. Чтобы прочитать отзывы людей о данном лекарстве, необходимо перейти в конец статьи.

10. Итоги

Таким образом, Апроваск представляет собой эффективное ЛС для лечения артериальной гипертензии. Препарат используется для лечения всех категорий пациентов, кроме детей и подростков до 18, а также беременных/кормящих женщин.

Для приобретения Апроваска в аптеке придется предъявить рецепт с печатью, подписью врача.

загрузка…

Бад апроваска

Комбинация ирбесартана и амлодипина

Передозировка

Симптомы: при приеме взрослыми ирбесартана в дозах до 900 мг/сут установлено отсутствие токсичности.

Имеющиеся данные для амлодипина предполагают, что сильная передозировка может привести к выраженной периферической вазодилатации и, возможно, развитию рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии выраженного и длительного чрезмерного снижения АД, вплоть до развития шока со смертельным исходом.

Лечение: пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим основные жизненно важные функции организма. Отсутствует специальная информация по лечению передозировки ирбесартана.

Предлагаемые меры при передозировке препарата Апроваск® включают промывание желудка. Прием активированного угля здоровыми добровольцами сразу после или через 2 ч после приема внутрь 10 мг амлодипина показал незначительное уменьшение абсорбции амлодипина.

В связи с тем, что амлодипин имеет высокую связь с белками крови, а ирбесартан не выводится из организма при помощи гемодиализа, маловероятно, что при передозировке может быть полезен гемодиализ.

Если произошла очень большая передозировка, следует начать активный мониторинг сердечной деятельности и дыхания. Необходимо частое измерение АД. Клинически значимое снижение АД вследствие передозировки амлодипина требует активного поддержания сердечно-сосудистой деятельности, включая придание возвышенного положения конечностям.

Симптомы передозировки препаратом 

: при приеме взрослыми ирбесартана в дозах до 900 мг/сут установлено отсутствие токсичности. Имеющиеся данные для амлодипина предполагают, что сильная передозировка может привести к выраженной периферической вазодилатации и, возможно, развитию рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии выраженного и длительного чрезмерного снижения АД, вплоть до развития шока со смертельным исходом.

Лечение: пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим основные жизненно важные функции организма. Отсутствует специальная информация по лечению передозировки ирбесартана. Предлагаемые меры при передозировке препарата Апроваск® включают промывание желудка.

Прием активированного угля здоровыми добровольцами сразу после или через 2 ч после приема внутрь 10 мг амлодипина показал незначительное уменьшение абсорбции амлодипина. В связи с тем, что амлодипин имеет высокую связь с белками крови, а ирбесартан не выводится из организма при помощи гемодиализа, маловероятно, что при передозировке может быть полезен гемодиализ.

Если произошла очень большая передозировка, следует начать активный мониторинг сердечной деятельности и дыхания. Необходимо частое измерение АД. Клинически значимое снижение АД вследствие передозировки амлодипина требует активного поддержания сердечно-сосудистой деятельности, включая придание возвышенного положения конечностям.

Описание лекарственной формы

В состав препарата входят ирбесартан и амлодипин, являющиеся антагонистами рецепторов ангионезина и БКК. Они уменьшают показатели артериального давления, ослабляя сопротивление кровеносных сосудов на периферии, блокируют эмиссию кальция в клетку и суживают а яму вне.

Вещество относится к сильным селективным АРАII, ангиотензин останавливает патологическое развитие артериальной гипертензии и принимает участие в гомеостазе ионов натрия, для чего не требует активации метаболического плана. Ирбесартан останавливает резкое сосудосуживающее действие ангиотензина II, не активен по отношению к рецепторам АТ!. Компонент не ингибирует ферменты, например, ренин, АПФ, и не оказывает влияния на подобные гормональные рецепторы или каналы поставки ионов.

Использование ирбесартана ведет к уменьшению плазменного числа альдостерона, при приеме в показанной дозировке не изменяется концентрация калия в кровяной сыворотке. Вещество не влияет на число триглицеридов, глюкозы в кровяной сыворотке, не изменяет концентрацию мочевой кислоты или интенсивность ее выделения почками.

Показатели давления уменьшаются независимо от положения тела, при этом отмечается редкое появление ортостатического эффекта, что не относится к больным с гиповолемией или гипонатриемией. Монотерапия ирбесартаном не всегда позволяет получить требуемые показатели артериального давления, в таком случае к веществу прибавляется диуретик для аддитивного снижения давления на 7– 10 мм рт. ст. и 3– 6 мм рт. ст. дистолического и систолического показателей. Отмена препарата ведет к постепенному возвращению артериального давления на прежний уровень.

Амлодипин

Таблетки блокируют поступление кальция внутрь клетки гладкой сосудистой мускулатуры и миокарда путем ингибирования мембраны входа ионов. Механизм снижения артериального давления напрямую связывается с расслаблением гладкой сосудистой мускулатуры, хотя до настоящего времени точно не выявлен механизм снижения интенсивности приступов стенокардии, но отмечается уменьшение ишемических патологий.

Амлодипин расширяет артериолы на периферии сосудов, что ведет к уменьшению последующей нагрузки на сердечную мышцу. Потребность в кислороде миокарда выражается не так резко и снижает его энергетические затраты. Действие препарата связывается с увеличением просвета коронарных артерий и артериол в здоровых и ишемизированных участках миокарда. Расширение сосудов позволяет увеличить поставку кислорода в мышцы миокарда у тех пациентов, чтострадают спазмом коронарных артерий.

Использование препарата однократно в сутки для терапии при артериальной гипертензии показывает снижение показателя артериального давления в течение 24 часов, при этом пациент должен стоять или сидеть. Для купирования гипертонического криза амлодипин не является действенным лекарством из-за медленного начала работы.

Для больных со стенокардией одноразовое применение препарата в сутки позволяет увеличить продолжительность физической активности до начала приступа и промежуток до наступления депрессии сегмента ST на кардиограмме глубиной один миллиметр. Терапия амлодипином актуальна для уменьшения числа приступов стенокардии и позволяет снизить потребление нитроглицерина в сутки, разрешается для больных с сахарным диабетом, астмой и подагрой.

Для получения доказательств большей эффективности комбинированного приема фиксированных доз амлодипина и ирбесартана были проведены открытые клинические испытания в параллельных группах. Исследования привели к выявлению повышенной результативности сочетания двух действующих веществ по сравнению с их применением поодиночке.

Состав таблеток

Лекарственное средство содержит ирбесартан и амлодипин в разной дозировке, чтобы удобно было применять пациентам с различной интенсивностью заболевания.

В качестве дополнительных компонентов применяют:

  • натрия кроскармеллоза — 24 мг;
  • микроцеллюлоза 100 мкм – 10 мг;
  • гидромеллоза – 10 мг;
  • коллоидный диоксид кремния – 2,5 мг;
  • стеарат магния – 2,5 мг.

Изменяется только количество микрокристаллической целлюлозы 50 мкм, которое рассчитывается в зависимости от содержания активных ингредиентов. В состав оболочки входят:

  • диоксид титана;
  • опадрай по цвету оболочки;
  • макрогол 800;
  • макрогол 400;
  • краситель в зависимости от цвета капсулы.

Использовать апроваск следует больным с артериальной гипертензией при нерезультативном лечении одним из действующих компонентов по отдельности (амлодипином или ирбесартаном).

Чтобы уменьшить число побочных проявлений при лечении, следует внимательно ознакомиться со списком болезней и состояний, которые делают применение препарата невозможным:

  • кардиошок;
  • повышенная реакция на амлодипин и ирбесартан или вспомогательные компоненты лекарства;
  • аортальный стеноз, подтвержденный клиническим диагнозом;
  • временная стенокардия (не касается стенокардии Принцметалла);
  • беременность и время кормления ребенка грудью;
  • дети в возрасте до 18 лет;
  • одновременное назначение средств, в составе которых есть алискирен, больным с диабетом или почечной недостаточностью средней формы;
  • одновременное применение у больных с диабетической нефропатией ингибиторов АПФ.

Некоторые состояния и болезни допускают использования апроваска, но при этом соблюдается осторожность, выражающаяся в постоянном лабораторном контроле:

  • больных с гипокалиемией или недостатком натрия, такие состояния могут возникнуть после интенсивного приема мочегонных препаратов, соблюдении бессолевой диеты, расстройстве ЖКТ, выражающемся в обильной рвоте и диарее;
  • если у больных почечные функции зависят от интенсивности РААС (например, пациенты со стенозом артерий почек, гипертензии, сердечной недостаточности хронического течения в 3 и 4 степени по классификации NYHA);
  • если у больных с сердечной недостаточностью 2–4 класса неишемической причины в результате применения амлодипина развивается отек легких, при этом прогрессирование болезни остается неизменным;
  • у больных с почечной недостаточностью и после пересадки органа следует контролировать количество калия и показатель креатинина в крови;
  • у пациентов с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или стенозом митрального или аортального клапана;
  • у больных с ишемической сердечной болезнью, подтвержденным диагнозом атеросклероза мозговых сосудов (при значительном снижении давления существует риск увеличения интенсивности ишемической патологии, иногда развивается острый инсульт или инфаркт).

Таблетки, 5 150 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «150/5» на одной стороне.

Таблетки, 10 150 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «150/10» на одной стороне.

Таблетки, 5 300 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «300/5» на одной стороне.

Таблетки, 10 300 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской и скосом к риске на одной стороне.

Состав и выпускная форма

 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг 150 мг, 10 мг 150 мг, 5 мг 300 мг и 10 мг 300 мг.

В блистере ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий, 7 шт. 2 или 4 бл. в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг 150 мг, 10 мг 150 мг, 5 мг 300 мг и 10 мг 300 мг. В блистере ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий, 7 шт. 2 или 4 бл. в картонной пачке.

Препарат комбинированного действия Вамлосет содержит два активных компонента, которые могут применяться и по отдельности: амлодипин и валсартан. Амлодипин принадлежит к ингибиторам ионов кальция и обладает сосудорасширяющим действием, уменьшает нагрузку на сердце. Валсартан блокирует рецепторы ангиотензина II, ответственные за перепады давления, снижает гипертрофию миокарда.

Их совместное присутствие увеличивает гипотензивный эффект за счет взаимно дополняющих различных механизмов действия. Следовательно, для контроля давления требуется меньшая доза. Это снижает вероятность нежелательных побочных явлений, например, отеков, возникающих при лечении Амлодипином.

Лекарство предназначено для внутреннего приема, отпускается в аптеках по рецепту исключительно в таблетированной форме. Таблетки от давления Вамлосет, покрытые оболочкой, выпускаются с различным содержанием и соотношением активных составляющих:

  • 5 мг 80 мг;
  • 5 мг 160 мг;
  • 10 мг 160 мг.

Первое число соответствует содержанию бесилатаамлодипина в пересчете на амлодипин, а второе указывает на количество валсартана в гранулированной субстанции Валсартан А – именно в таких формах активные ингредиенты присутствуют в лекарстве. Дополняет состав стандартный комплекс нейтральных связующих и формообразующих наполнителей, которые окрашивают препарат в желто-коричневый цвет.

Упаковка представляет собой блистер из 14 круглых таблеток с минимальной дозировкой или из 7 овальных с повышенным содержанием действующего вещества. В картонные коробки укладывают от 1 до 7 пластинок и инструкцию на препарат.

Лекарственная форма Апроваска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальные, двояковыпуклые:

  • 5 мг 150 мг: пленочная оболочка белого цвета, на одной из сторон гравировка «150/5»;
  • 10 мг 150 мг: пленочная оболочка розового цвета, на одной из сторон гравировка «150/10»;
  • 5 мг 300 мг: пленочная оболочка желтого цвета, на одной из сторон гравировка «300/5»;
  • 10 мг 300 мг: пленочная оболочка белого цвета, на одной из сторон риска и скос к риске.

Таблетки расфасованы в блистеры по 7 шт., по 2 или 4 блистера в картонной упаковке.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

  • активные вещества: амлодипин ирбесартан – 5 мг 150 мг/10 мг 150 мг/5 мг 300 мг/10 мг 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза 50 мкм, микрокристаллическая целлюлоза 100 мкм, натрия кроскармеллоза 6 мПа.с, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
  • оболочка: опадрай белый (Апроваск 5 мг 150 мг и 10 мг 300 мг), опадрай розовый (Апроваск 10 мг 150 мг), опадрай желтый (Апроваск 5 мг 300 мг).

Фармакодинамика

Фармакодинамические свойства каждого из активных веществ, входящих в состав препарата Апроваск®, ирбесартана и амлодипина, способствуют их аддитивному антигипертензивному действию при применении в комбинации по сравнению с таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности. Как АРАII, так и БМКК, снижают АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов, но блокада поступления кальция в клетку и уменьшение обусловленного воздействием ангиотензина II сосудосуживающего действия являются дополняющими друг друга механизмами.

Амлодипин

Амлодипин является БМКК из группы производных дигидропиридина, который ингибирует трансмембранный вход ионов кальция внутрь клеток миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов.

Амлодипин расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает ОПСС, т.н. постнагрузку. Так как ЧСС при приеме амлодипина практически не увеличивается, это уменьшение нагрузки на сердечную мышцу уменьшает энерготраты миокарда и его потребность в кислороде.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя в течение 24 ч. Вследствие медленного начала своего действия амлодипин не предназначен для купирования гипертонических кризов.

У пациентов со стенокардией однократный в течение суток прием амлодипина при выполнении пробы с физической нагрузкой увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до появления депрессии сегмента ST на ЭКГ на 1 мм. Кроме этого, прием препарата уменьшает суточное количество приступов стенокардии и суточную потребность в приеме таблеток нитроглицерина.

При приеме амлодипина не наблюдались какие-либо нежелательные метаболические эффекты или изменения концентраций липидов в крови. Амлодипин можно принимать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Ирбесартан

Ирбесартан является селективным сильно действующим АРА II (подтип AT1). Ангиотензин II является важным компонентом РААС, участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и гомеостазе ионов натрия. Для проявления своего действия ирбесартан не нуждается в метаболической активации.

Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостероносекретирующее действие ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтипа AT1), находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников. Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к AT1-рецепторам.

Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, АПФ), а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в ССС, участвующие в регуляции АД и гомеостаза ионов натрия. Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II.

При применении ирбесартана снижается плазменная концентрация альдостерона, однако при применении препарата в рекомендованных дозах не происходят существенные изменения содержания калия в сыворотке крови (среднее увеличение содержания калия в сыворотке крови составляет менее 0,1 мЭкв/л). Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, Хс или глюкозы в сыворотке крови. Ирбесартан не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками.

Антигипертензивный эффект ирбесартана развивается после приема первой дозы и становится значимым в течение 1–2 нед лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4–6 нед. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся более 1 года.

Однократный прием ирбесартана в дозах до 900 мг/сут вызывал дозозависимое снижение АД. Однократный прием ирбесартана в дозах 150–300 мг/сут приводил к большему снижению сАД/дАД (через 24 ч после приема дозы) в положении лежа или сидя (в среднем на 8–13/5–8 мм рт. ст.), чем при приеме плацебо. Эффект препарата через 24 ч после приема дозы составлял 60–70% от соответствующего максимального снижения дАД и сАД. Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приеме препарата в сутки.

АД снижается приблизительно в одинаковой степени в положении стоя и лежа. Ортостатический эффект возникает редко, и, как и при применении ингибиторов АПФ, его возникновение может ожидаться у пациентов с гипонатриемией или гиповолемией. Антигипертензивное действие ирбесартана и тиазидных диуретиков является аддитивным.

У пациентов, у которых не удается достигнуть целевых значений АД при монотерапии ирбесартаном, добавление к приему ирбесартана 1 раз в сутки небольших доз гидрохлоротиазида (12,5 мг) приводит к дополнительному (по сравнению с эффектом добавления плацебо) снижению сАД/дАД, определяемых через 24 ч после их приема, на 7–10/3–6 мм рт. ст. соответственно.

Возраст и пол не влияют на эффективность ирбесартана. Как и в случае лечения другими лекарственными препаратами, влияющими на РААС, у пациентов негроидной расы наблюдается более слабое антигипертензивное действие при монотерапии ирбесартаном. Когда ирбесартан принимается с малыми дозами гидрохлоротиазида (например, 12,5 мг/сут), антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы.

После отмены ирбесартана АД постепенно возвращается к исходному уровню. Синдром отмены при прекращении приема ирбесартана не наблюдался.

Клинические доказательства эффективности комбинации ирбесартана и амлодипина с фиксированными дозами были получены в двух многоцентровых, проспективных, открытых исследованиях параллельных групп со слепой оценкой показателей эффективности: исследования I-ADD и I-COMBINE. Результаты обоих исследований продемонстрировали достоверно бóльшую эффективность комбинаций с фиксированными дозами ирбесартана и амлодипина по сравнению с монотерапией амлодипином или монотерапией ирбесартаном.

Особые указания

Амлодипин

Пациенты с ХСН. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) амлодипина у пациентов с ХСН III–IV функционального класса (но классификации NYHA) неишемической этиологии отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие достоверного различия в частоте прогрессирования сердечной недостаточности, по сравнению с плацебо.

Печеночная недостаточность. Как и при приеме других БМКК, Т1/2 амлодипина увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, а рекомендации по режиму его дозирования при нарушении функции печени не установлены. В связи с этим препарат комбинации ирбесартан амлодипин должен применяться с осторожностью у таких пациентов.

Гипертонический криз. Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.

Синдром отмены. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Периферические отеки. Незначительно или умеренно выраженные периферические отеки были наиболее частым НЯ амлодипина в клинических исследованиях. Частота возникновения периферических отеков возрастает с увеличением дозы (при применении амлодипина в дозе 2,5; 5, 10 мг/сут отеки возникали соответственно у 1,8; 3 и 10,8% пациентов).

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Ирбесартан

Чрезмерное снижение АД: пациенты с гиповолемией и гипонатриемией. Ирбесартан редко вызывал чрезмерное снижение АД у пациентов с артериальной гипертензией без другой сопутствующей патологии. Как и при приеме ингибиторов АПФ, может ожидаться чрезмерное снижение АД с соответствующей симптоматикой у пациентов с гиповолемией и гипонатриемией, к которым относятся пациенты, которым проводится интенсивная диуретическая терапия, и/или пациенты с ограничениями в потреблении поваренной соли или пациенты, находящиеся на гемодиализе.

Влияние на функцию почек. Вследствие ингибирования РААС можно ожидать изменений в функции почек у предрасположенных к этому пациентов. У пациентов с функцией почек, зависящей от активности РААС (пациенты с артериальной гипертензией с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий или пациенты с ХСН III–IV функционального класса по классификации NYHA), лечение другими препаратами, которые воздействуют на РААС, ассоциировалось с развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемией и редко с острой почечной недостаточностью и/или смертью. Нельзя исключить возможности возникновения такого эффекта при применении АРА II, включая ирбесартан.

Трансплантация почки. Нет клинических данных по применению препарата Апроваск® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки.

Гиперкалиемия. Как и при применении других лекарственных препаратов, влияющих на РААС, при лечении препаратом Апроваск® может развиваться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний сердца. У таких пациентов рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапана, ГОКМП. Как и при применении других вазодилататоров, при приеме препарата Апроваск® пациентам с аортальным или митральным стенозом или с ГОКМП необходимо соблюдать осторожность.

Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на гипотензивные препараты, действующие через ингибирование РААС, поэтому применение препарата Апроваск® в таких случаях нецелесообразно.

Пациенты с ИБС и/или клинически значимым атеросклерозом сосудов головного мозга. Как и при применении других гипотензивных препаратов, значительное снижение АД у пациентов с ИБС и/или выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Лечение таких пациентов должно осуществляться под строгим контролем АД.

Двойная блокада РААС при одновременном применении ирбесартана с ингибиторами АПФ или с алискиреном. Двойная блокада РААС при применении комбинации ирбесартана с ингибиторами АПФ или алискиреном не рекомендуется, т.к. имеется повышенный риск развития резкого снижения АД, гиперкалиемии и нарушения функции почек.

Одновременное применение АРА II, в т.ч. ирбесартана, входящего в состав препарата Апроваск®, с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ {amp}lt;60 мл/мин/1,73 м2) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение АРА II, в т.ч.

Псориаз. У пациентов с псориазом (в т.ч. в анамнезе) решение о применении препарата должно приниматься только после тщательной оценки соотношения риск/польза ввиду возможного обострения течения псориаза.

Бад амлодипина

Применение у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше). У пациентов, которые принимали ирбесартан в клинических исследованиях, не наблюдалось какого-либо различия в эффективности или безопасности ирбесартана у пациентов более пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Применение у детей и подростков младше 18 лет. Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 18 лет на настоящий момент не установлены.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, не изучалось. Однако исходя из его фармакодинамических свойств, влияние препарата Апроваск® на эту способность маловероятно. В случае возникновения головокружения, вертиго, слабости необходимо воздержаться от управления транспортными средствами, механизмами.

У пациентов с гиповолемией и гипонатриемией возможно чрезмерное снижение АД, поэтому данной категории больных рекомендуется скорректировать эти состояния перед началом терапии, а прием Апроваска начинать с низких доз.

При хронической сердечной недостаточности 2–3 функционального класса неишемической этиологии амлодипин может вызывать отек легких.

С осторожностью следует принимать Апроваск у пациентов с нарушениями функции печени, так как у них увеличивается период полувыведения амлодипина.

От чего лечит амлодипин?

Если функция почек пациента зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы нельзя исключать вероятность развития олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а также почечной недостаточности и/или летального исхода.

Когда препарат применяют женщины детородного возраста, им следует использовать надежные методы контрацепции. В случае наступления беременности прием Апроваска незамедлительно прекращают.

Влияние Апроваска на управление автомобилем и другими потенциально опасными механизмами маловероятно, однако, при появлении вертиго, головокружения, слабости, сонливости следует воздержаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.