Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.

  • Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
  • Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
  • Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
  • Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
  • Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
  • Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
  • Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.

Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.

  • Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
  • Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
  • Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
  • Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
  • Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
  • Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
  • Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.
Эффекты стимуляции бета-адренорецепторов

Эффекты стимуляции бета-адренорецепторов

Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.

Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.

Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности. Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД.

Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.

За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.

article1128.jpg

Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класса бета-адреноблокаторов свойства с NO-модулирующей активностью препарата.

Когда в кровь попадает адреналин или норадреналин, адренорецепторы реагируют на эти вещества. В ответ в организме развиваются такие процессы:

  • сужается просвет сосудов;
  • учащаются сокращения миокарда;
  • растет давление крови;
  • повышается уровень гликемии;
  • увеличивается бронхиальный просвет.

При патологиях сердца и сосудов указанные последствия опасны для здоровья и жизни человека. Поэтому с целью купирования таких явлений необходим прием препаратов, блокирующих выброс в кровь гормонов надпочечников.

Адреноблокаторы имеют противоположный механизм действия. Схема работы альфа- и бета-блокаторов отличается в зависимости от того, какой тип рецепторов блокируется. При различных патологиях назначаются адреноблокаторы определенного типа, и их замена категорически недопустима.

Они расширяют периферические и внутренние сосуды. Это позволяет усилить кровоток, улучшить тканевую микроциркуляцию. У человека падает давление крови, причем этого удается добиться без учащения пульса.

Эти средства заметно уменьшают нагрузку на сердце за счет снижения объема венозной крови, попадающей в предсердие.

Другие эффекты от а-адреноблокаторов:

  • снижение показателей триглицеридов и вредного холестерина;
  • рост уровня «полезного» холестерина;
  • активизация восприимчивости клеток к инсулину;
  • улучшение усвоения глюкозы;
  • уменьшение интенсивности признаков воспалительных явлений в мочевой и половой системах.

Альфа-2 блокаторы сужают сосуды и повышают давление в артериях. В кардиологии они практически не применяются.

Отличие селективных β-1 блокаторов в том, что они позитивно влияют на функциональность сердца. Их употребление позволяет достичь следующих эффектов:

  • понижение активности водителя сердечного ритма и устранение аритмии;
  • уменьшение частоты сокращений сердца;
  • регуляция возбудимости миокарда на фоне повышенной эмоциональной нагрузки;
  • снижение потребности мышц сердца в кислороде;
  • уменьшение показателей артериального давления;
  • облегчение приступа стенокардии;
  • снижение нагрузок на сердце во время кардионедостаточности;
  • уменьшение уровня гликемии.

Неселективные препараты β-адреноблокаторов оказывают такое воздействие:

  • предупреждение слипания элементов крови;
  • усиление сокращения гладкой мускулатуры;
  • расслабление сфинктера мочевого пузыря;
  • повышение тонуса бронхов;
  • снижение внутриглазного давления;
  • снижение вероятности острого инфаркта.

Эти препараты снижают давление крови и внутри глаз. Способствуют нормализации показателей триглицеридов, ЛПНП. Дают заметный гипотензивный эффект без нарушений кровотока в почках.

Прием этих средств улучшает механизм приспособления сердца к физическим и нервным нагрузкам. Это позволяет нормализировать ритмичность его сокращений, облегчить состояние больного при пороках сердца.

Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

Бета-адреноблокаторы неселективные неизбирательно блокируют β-адренорецепторы (β 1 — и β 2 ) и оказывают антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия. Антиангинальное действие неселективных β-адреноблокаторов заключается в их способности уменьшать ЧСС и сократимость миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и улучшению его кровоснабжения.

Гипотензивный эффект неселективных β-адреноблокаторов связан с торможением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшение сердечного выброса. Антиаритмическое действие неселективных β-адреноблокаторов обусловлено устранением аритмогенных факторов (купированием тахикардии, угнетением активности симпатической нервной системы, снижением АД).

Это приводит к уменьшению скорости спонтанного возбуждения сердечных водителей ритма и замедлению атриовентрикулярной проводимости. Некоторые неселективные β-адреноблокаторы (окспренолол, пиндолол), обладают внутренней симпатомиметической активностью, то есть способны оказывать стимулирующее влияние на β-адренорецепторы.

Эти препараты не снижают или незначительно снижают ЧСС в покое, но препятствуют увеличению ЧСС при физической нагрузке или под действием β-адреномиметиков (например, изопреналина). Неселективные β-адреноблокаторы ингибируют липолиз в жировой ткани, что может приводить к повышению уровней триглицеридов в крови.

* С другими антигипертензивными препаратами — усиление гипотензивных эффектов неселективных β-адреноблокаторов. * С эстрогенами, нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами – ослабление гипотензивных эффектов неселективных β-адреноблокаторов. * С сердечными гликозидами – повышение риска развития брадикардии и возникновения нарушений атриовентрикулярной проводимости.

* С лидокаином — снижение выведения этого препарата и повышение риска его токсического действия. * С эуфиллином и теофиллином — возможно взаимное подавление терапевтических эффектов этих препаратов и неселективных β-адреноблокаторов. * С йодосодержащими рентгеноконтрастными веществами для в/в введения – повышение риска развития анафилактических реакций.

* С неполяризующими миорелаксантами, кумаринами – усиление длительности действия этих препаратов. * С три- и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими, седативными, снотворными средствами и этанолом – усиление их угнетающего влияния на ЦНС. * С негидрированными алкалоидами спорыньи – повышение риска развития нарушений периферического кровообращения.

* С пероральными гипогликемическими средствами и инсулином — усиление гипогликемии. * С ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, с циметидином) – возможно повышение концентраций неселективных β-адреноблокаторов в плазме крови и усиление их эффектов. * С индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицин и барбитураты) – снижение эффективности неселективных β-адреноблокаторов вследствие уменьшения их концентраций в плазме крови.

* С баклофеном — возможно усиление антигипертензивного действия неселективных β-адреноблокаторов. * С аллергенами, используемыми для иммунотерапии, или экстрактами аллергенов для кожных проб — повышение риска возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. * С амифостином — повышается риск выраженной артериальной гипотензии или брадикардии.

История открытия

В 1948 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов. В 1958 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения. И только 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, в частности за обоснование применения бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой.

Содержание


Названия

 Название фармакологической группы: Бета-адреноблокаторы неселективные.


Описание

 Бета-адреноблокаторы неселективные — это препараты, которые неизбирательно блокируют β-адренорецепторы (β 1 — и β 2 ) и оказывают антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия.


ATX код

 C07AA.


Фармакологическое действие

 Бета-адреноблокаторы неселективные неизбирательно блокируют β-адренорецепторы (β 1 — и β 2 ) и оказывают антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия.
Антиангинальное действие неселективных β-адреноблокаторов заключается в их способности уменьшать ЧСС и сократимость миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и улучшению его кровоснабжения.
Гипотензивный эффект неселективных β-адреноблокаторов связан с торможением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшение сердечного выброса.
Антиаритмическое действие неселективных β-адреноблокаторов обусловлено устранением аритмогенных факторов (купированием тахикардии, угнетением активности симпатической нервной системы, снижением АД). Это приводит к уменьшению скорости спонтанного возбуждения сердечных водителей ритма и замедлению атриовентрикулярной проводимости.
Некоторые неселективные β-адреноблокаторы (окспренолол, пиндолол), обладают внутренней симпатомиметической активностью, то есть способны оказывать стимулирующее влияние на β-адренорецепторы. Эти препараты не снижают или незначительно снижают ЧСС в покое, но препятствуют увеличению ЧСС при физической нагрузке или под действием β-адреномиметиков (например, изопреналина).
Неселективные β-адреноблокаторы ингибируют липолиз в жировой ткани, что может приводить к повышению уровней триглицеридов в крови.
Пропранолол способен усиливать спонтанные и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки, уменьшать кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.
Пропранолол, левобунолол, тимолол могут снижать внутриглазное давление за счет уменьшения секреции водянистой влаги глаза.


Фармакокинетика

 Пропранолол при приеме внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается через 1-1,5 Препарат интенсивно метаболизируется в печени. Биодоступность оставляет 30-40%. Проникает через плацентарный барьер. Период полувыведения препарата – 2-5.
Бопиндолол быстро и полностью всасывается. Абсорбция — 90%, связь с белками плазмы — 50%. Максимальная концентрация составляет 2 Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко. Экскреция почками и с желчью.
Абсорбция надолола составляет 30%. Биодоступность препарата — 15-25%, Максимальная концентрация достигается через 4 Связывание с белками плазмы – 4-30%. Плохо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения — 20-24 Выводится почками (70% — в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности период полувыведения препарата удлиняется.
Абсобрция окспренолола из ЖКТ составляет 90%. Биодоступность – 25-60%. Связь препарата с белками плазмы – 80%. Объем распределения – 1,2 л/кг. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения – 1,3-1,5 выводится с почками и с желчью.
При приеме внутрь соталол хорошо абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2-3 Объем распределения составляет 2 л/кг. Период полувыведения — около 15 Соталол выводится главным образом почками.
После приема внутрь абсорбция пиндолола быстрая и почти полная (более 95%) и незначительный (13%) метаболизм при «первом прохождении» через печень. Биодоступность препарата — 87%. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата внутрь. Связывание с белками плазмы препарата составляет около 40%. Объем распределения — 2-3 л/кг. Благодаря липофильным свойствам пиндолол может проникать через гематоэнцефалический барьер. Пиндолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Пиндолол проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах — в грудное молоко. Период полувыведения составляет примерно 3-4 Около 30-40% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой, 60-70% — почками и печенью в форме неактивных метаболитов. Общий клиренс пиндолола составляет 500 мл/мин.


Показания к применению

 * Артериальная гипертензия.
* Стабильная стенокардия.
* Нарушения ритма сердца (фибрилляция или трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, экстрасистолия, вызванная физической нагрузкой или препаратами дигиталиса).
Пропранолол может назначаться при первичной слабости родовой деятельности.
Пропранолол, левобунолол, тимолол применяются для лечения глаукомы.


Противопоказания

 * Бронхиальная астма.
* Острая сердечная недостаточность.
* Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
* Легочное сердце.
* Нарушения функции печени.
* Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
* Облитерирующие заболевания периферических сосудов.
* Артериальная гипотензия.
* Кардиогенный шок.
* Брадикардия (ЧСС менее 50 уд. /мин).
* Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
* Синдром слабости синусового узла.
* Сахарный диабет.
* Одновременный прием ингибиторов МАО.
* Одновременное применение с вводимыми парентерально блокаторами «медленных» кальциевых каналов производными фенилалкиламина (верапамил) или бензотиазепина (дилтиазем).
* Детский и подростковый возраст до 18 лет;
* Повышенная чувствительность к препаратам этой группы.


Ограничения к использованию

 * Почечная недостаточность.
* Феохромоцитома.
* Гиперфункция щитовидной железы.
* Атриовентрикулярная блокада I степени.
* Псориаз.
* Миастения.
* Депрессия.


Побочные эффекты

 1) Со стороны сердечно-сосудистой системы:
* Симптомы сердечной недостаточности.
* Нарушения атриовентрикулярной проводимости.
* Брадикардия.
* Артериальная гипотензия.
* Боли в груди.
2) Со стороны ЦНС:
* Головокружение.
* Нарушения сна.
* Снижение способности к концентрации внимания.
* Сонливость.
* Депрессия.
* Галлюцинации.
* Вялость.
* Чувство усталости.
* Головная боль.
* Слабость.
3) Со стороны ЖКТ:
* Сухость во рту.
* Тошнота.
* Рвота.
* Диарея.
* Боль в животе.
* Запор.
4) Со стороны дыхательной системы:
* Диспноэ.
* Бронхоспазм.
* Заложенность носа.
* Затруднение дыхания.
5) Со стороны органов кроветворения:
* Тромбоцитопеническая пурпура.
* Анемия (апластическая).
* Тромбоз.
6) Со стороны эндокринной системы:
* Гинекомастия.
* Снижение потенции.
* Гипотиреоз.
7) Со стороны лабораторных показателей:
* Гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом).
* Гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
* Повышение уровней триглицеридов.
* Снижение холестерина липопротеинов высокой плотности.
* Повышение уровней печеночных трансаминаз.
8) Со стороны костно-мышечной системы:
* Мышечные спазмы.
* Тремор.
* Артралгия.
* Миастения.
9) Со стороны органов чувств:
* Нарушения зрения.
* Снижение секреции слезной жидкости.
* Сухость и болезненность глаз.
* Конъюнктивит.
10) Дерматологические реакции:
* Крапивница.
* Кожный зуд.
* Фоточувствительность.
* Усиление потоотделения.
* Гиперемия кожи.
* Обострение течения псориаза.
11) Прочие:
* Синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
* Обратимая алопеция.
* Боль в спине.
* Артралгия.


Меры предосторожности применения

 Применение препаратов этой группы во время беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения неселективных β-адреноблокаторов в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Пациентам, принимающим неселективные β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов (например, верапамил).
На фоне терапии неселективными β-адреноблокаторами необходимо контролировать ЧСС и АД у пациентов, содержание глюкозы (у больных сахарным диабетом), уровни калия, триглицеридов и холестерина в крови.
В период лечения препаратами этой группы необходимо отказаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Следует избегать резкой отмены неселективных β-адреноблокаторов. При необходимости отмены препарата, снижение дозы следует производить постепенно.
Во время лечения препаратами этой группы следует воздержаться от употребления алкоголя. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратами этой группы возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
У больных феохромоцитомой терапию неселективными β-адреноблокаторами следует сочетать с α-адреноблокаторами.


Взаимодействие

 Противопоказана комбинация препаратов этой группы с парентерально водимыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов производными фенилалкиламина (верапамил) или бензотиазепина (дилтиазем), а также с ингибиторами МАО (риск выраженного снижения АД сохраняется в течение 14 дней после отмены ингибитора МАО).
При одновременном применении неселективных β-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами, могут наблюдаться следующие эффекты:
* С другими антигипертензивными препаратами — усиление гипотензивных эффектов неселективных β-адреноблокаторов.
* С эстрогенами, нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами – ослабление гипотензивных эффектов неселективных β-адреноблокаторов.
* С сердечными гликозидами – повышение риска развития брадикардии и возникновения нарушений атриовентрикулярной проводимости.
* С лидокаином — снижение выведения этого препарата и повышение риска его токсического действия.
* С эуфиллином и теофиллином — возможно взаимное подавление терапевтических эффектов этих препаратов и неселективных β-адреноблокаторов.
* С йодосодержащими рентгеноконтрастными веществами для в/в введения – повышение риска развития анафилактических реакций.
* С неполяризующими миорелаксантами, кумаринами – усиление длительности действия этих препаратов.
* С три- и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими, седативными, снотворными средствами и этанолом – усиление их угнетающего влияния на ЦНС.
* С негидрированными алкалоидами спорыньи – повышение риска развития нарушений периферического кровообращения.
* С пероральными гипогликемическими средствами и инсулином — усиление гипогликемии.
* С ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, с циметидином) – возможно повышение концентраций неселективных β-адреноблокаторов в плазме крови и усиление их эффектов.
* С индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицин и барбитураты) – снижение эффективности неселективных β-адреноблокаторов вследствие уменьшения их концентраций в плазме крови.
* С баклофеном — возможно усиление антигипертензивного действия неселективных β-адреноблокаторов.
* С аллергенами, используемыми для иммунотерапии, или экстрактами аллергенов для кожных проб — повышение риска возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
* С амифостином — повышается риск выраженной артериальной гипотензии или брадикардии.
* С антиаритмическими препаратами I класса (особенно с хинидиноподобными средствами) или III класса — удлинение интервала QT и тяжелые желудочковые нарушения ритма.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Таблица 1. Основные показания к применению бета-адреноблокаторов

Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в ­крови.

  • Бета-блокаторы вызывают депрессию 4‑й фазы диастолической деполяризации клеток проводящей системы сердца, что обусловливает их антиаритмический эффект. Бета-блокаторы снижают поток импульсов через атриовентрикулярный узел и уменьшают скорость проведения ­импульсов.
  • Бета-блокаторы уменьшают активность ренин-ангиотензиновой системы благодаря уменьшению высвобождения ренина из юкстагломерулярных ­клеток.
  • Бета-блокаторы влияют на симпатическую активность вазоконстрикторных нервов. Назначение бета-блокаторов без внутренней симпатомиметической активности приводит к снижению сердечного выброса, периферическое сопротивление повышается, но приходит к норме при длительном ­применении.
  • Бета-блокаторы ингибируют апоптоз кардиомиоцитов, обусловленный ­катехоламинами.
  • Бета-блокаторы стимулируют эндотелиальную аргинин/нитроксидную систему в клетках эндотелия, т. е. включают основной биохимический механизм расширения сосудистых ­капилляров.
  • Бета-блокаторы блокируют часть кальциевых каналов клеток и снижают содержание кальция в клетках сердечной мышцы. Вероятно, с этим связано снижение силы сердечных сокращений, отрицательный инотропный ­эффект.

Некардиологические показания к применению бета-блокаторов

  • тревожные состояния
  • алкогольный делирий
  • юкстагломерулярная гиперплазия
  • инсулинома
  • глаукома
  • мигрень (предупреждение приступа)
  • нарколепсия
  • тиреотоксикоз (лечение нарушений ритма)
  • портальная гипертензия

Таблица 2. Свойства бета-адреноблокаторов: полезные и побочные эффекты, противопоказания

Кардиоселективность бета-адреноблокаторов

Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы блокируют бета-1 адренорецепторы, расположенные в клетках сердечной мышцы, юкстагломерулярного аппарата почек, жировой ткани, проводящей системе сердца и кишечнике. Однако селективность бета-адреноблокаторов зависит от дозы и исчезает при применении больших доз бета-1 селективных бета-адреноблокаторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-2 адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железе, печени и жировой ткани. Данные препараты повышают сократительную активность беременной матки, что может привести к преждевременным родам.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют преимущество перед некардиоселективными при лечении больных с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и другими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися бронхоспазмом, сахарным диабетом, перемежающейся хромотой.

Показания к применению препаратов группы

Эти средства категорически запрещено употреблять при таких патологиях и состояниях, как:

  1. Беременность и период грудного вскармливания.
  2. Аллергическая реакция на лекарственный компонент.
  3. Тяжелые расстройства работы печени и почек.
  4. Понижение давления (гипотензия).
  5. Брадикардия – снижение частоты сокращения сердца.
  6. Пороки сердца.

С особой осторожностью следует принимать адреноблокаторы лицам, страдающим от сахарного диабета. Во время терапевтического курса нужно постоянно следить за уровнем глюкозы крови.

Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

При астме врачу следует выбрать иные препараты. Некоторые адреноблокаторы бывают очень опасными для больного ввиду наличия противопоказаний.

Адреноблокаторы являются препаратами выбора при лечении многих заболеваний. Чтобы они оказали необходимый эффект, их следует принимать точно по схеме, указанной врачом. При несоблюдении этого правила возможно резкое ухудшение состояния здоровья.

* Артериальная гипертензия. * Стабильная стенокардия. * Нарушения ритма сердца (фибрилляция или трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, экстрасистолия, вызванная физической нагрузкой или препаратами дигиталиса). Пропранолол может назначаться при первичной слабости родовой деятельности. Пропранолол, левобунолол, тимолол применяются для лечения глаукомы.

* Бронхиальная астма. * Острая сердечная недостаточность. * Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. * Легочное сердце. * Нарушения функции печени. * Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). * Облитерирующие заболевания периферических сосудов. * Артериальная гипотензия. * Кардиогенный шок.

* Брадикардия (ЧСС менее 50 уд. /мин). * Атриовентрикулярная блокада II и III степени. * Синдром слабости синусового узла. * Сахарный диабет. * Одновременный прием ингибиторов МАО. * Одновременное применение с вводимыми парентерально блокаторами «медленных» кальциевых каналов производными фенилалкиламина (верапамил) или бензотиазепина (дилтиазем). * Детский и подростковый возраст до 18 лет; * Повышенная чувствительность к препаратам этой группы.

 * Почечная недостаточность. * Феохромоцитома. * Гиперфункция щитовидной железы. * Атриовентрикулярная блокада I степени. * Псориаз. * Миастения. * Депрессия.

Область медицинской науки, в которой применяются бета-блокаторы, достаточно широка. Их используют в лечении многих сердечно-сосудистых и других заболеваний.

Споры на тему, когда можно применять препараты этой группы, а когда нет, продолжаются и сегодня. Перечень заболеваний, при которых употребление этих веществ не желательно, меняется, поскольку постоянно идут научные исследования и синтезируются новые медикаменты из группы бета-блокаторов.

Поэтому определена условная черта между абсолютными (когда ни в коем случае применять нельзя) и относительными (когда существует небольшой риск) показаниями к применению бета-блокаторов. Если в одних источниках определенные противопоказания считаются абсолютными, то в других – относительными.

Согласно клиническим протоколам по лечению кардиологических пациентов, категорически нельзя применять блокаторы при:

  • выраженной брадикардии;
  • атриовентрикулярной блокаде высокой степени;
  • кардиогенном шоке;
  • тяжелых поражениях периферических артерий;
  • индивидуальной гиперчувствительности.

Относительно противопоказаны такие средства при инсулинозависимом сахарном диабете, депрессивных состояниях. При наличии этих патологий нужно взвесить все ожидаемые положительные и отрицательные эффекты перед применением.

  • эссенциальная артериальная гипертензия;
  • вторичная артериальная гипертензия;
  • признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
  • сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
  • перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
  • нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
  • субкомпенсированная сердечная недостаточность;
  • гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
  • пролапс митрального клапана;
  • риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
  • артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
  • бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.

Со стороны сердечнососудистой системы:

  • брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
  • артериальная гипотензия;
  • острая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • вазоспастическая стенокардия.

Со стороны других органов и систем:

  • бронхиальная астма;
  • хроническое обструктивное заболевание легких;
  • стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

β1- и β2-адренолитики имеют схожие противопоказания к приему. Препараты не назначаются при:

  • атриовентрикулярной блокаде;
  • брадикардии;
  • ортостатической гипотензии;
  • синоатриальной блокаде;
  • левожелудочковой недостаточности;
  • терминальном циррозе печени;
  • обструктивной болезни легких;
  • декомпенсированной недостаточности почек;
  • хронических патологиях бронхов;
  • вазоспастической стенокардии;
  • острой миокардиальной недостаточности.

Избирательные адреноблокаторы не принимают при нарушении периферического кровообращения, беременности и лактации.

  • инфаркт миокарда в любых периодах, стенокардия напряжения, покоя, нестабильная стенокардия;
  • фибрилляция предсердий нормоформа и тахиформа;
  • синусовая тахиаритмия с проведением на желудочки или без него;
  • сердечная недостаточность (хроническая);
  • артериальная гипертензия;
  • гипертиреоз, тиреотоксикоз с кризом или без него;
  • феохромоцитома с кризом или для базовой терапии заболевания в предоперационном периоде;
  • мигрень;
  • аневризма аорты расслаивающаяся;
  • алкогольный или наркотический абстинентный синдром.
    Показания к применению бета блокаторов

Из-за безопасности многих лекарств группы, особенно второго и третьего поколений, список препаратов бета-блокаторов часто фигурирует в протоколах лечения заболеваний сердца и сосудов. По частоте применения они практически одинаковы с ингибиторами АПФ, которые используются для лечения ХСН и гипертензии с метаболическим синдромом и без него. Вместе с мочегонными средствами эти две группы препаратов способны увеличивать продолжительность жизни при хронической кардиальной недостаточности.

Бета-блокаторы, как и прочие препараты, имеют некоторые противопоказания. Причем, поскольку лекарства воздействуют на рецепторы, они более безопасны, чем ИАПФ. Общие противопоказания:

  • бронхиальная астма, ХОБЛ;
  • брадиаритмия, синдром слабости синусового узла;
  • предсердно-желудочковая блокада II степени;
  • симптоматическая гипотензия;
  • беременность, детский возраст;
  • декомпенсация сердечной недостаточности – ХСН II Б-III.

Также в качестве противопоказания выступает аллергическая реакция в ответ на прием блокатора. Если на какой-либо препарат развивается аллергия, то замена лекарства на другое решает проблему.

Побочные эффекты

Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

1) Со стороны сердечно-сосудистой системы: * Симптомы сердечной недостаточности. * Нарушения атриовентрикулярной проводимости. * Брадикардия. * Артериальная гипотензия. * Боли в груди. 2) Со стороны ЦНС: * Головокружение. * Нарушения сна. * Снижение способности к концентрации внимания. * Сонливость. * Депрессия.

* Тромбоцитопеническая пурпура. * Анемия (апластическая). * Тромбоз. 6) Со стороны эндокринной системы: * Гинекомастия. * Снижение потенции. * Гипотиреоз. 7) Со стороны лабораторных показателей: * Гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом). * Гипогликемия (у больных, получающих инсулин).

* Повышение уровней триглицеридов. * Снижение холестерина липопротеинов высокой плотности. * Повышение уровней печеночных трансаминаз. 8) Со стороны костно-мышечной системы: * Мышечные спазмы. * Тремор. * Артралгия. * Миастения. 9) Со стороны органов чувств: * Нарушения зрения. * Снижение секреции слезной жидкости.

* Сухость и болезненность глаз. * Конъюнктивит. 10) Дерматологические реакции: * Крапивница. * Кожный зуд. * Фоточувствительность. * Усиление потоотделения. * Гиперемия кожи. * Обострение течения псориаза. 11) Прочие: * Синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). * Обратимая алопеция. * Боль в спине. * Артралгия.

При стенокардии препараты значительно уменьшают частоту ангинозных приступов и их силу, снижают вероятность развития острых коронарных событий. При ХСН лечение бета-блокаторами с ингибиторами АПФ и двумя мочегонными средствами увеличивает продолжительность жизни. Лекарства эффективно контролируют тахиаритмии и угнетают частое проведение эктопических ритмов на желудочки. В общей сложности средства помогают контролировать проявления любых заболеваний сердца.

  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • замедление атриовентрикулярной проводимости;
  • значительное снижение артериального давления;
  • снижение фракции выброса.
  • нарушения со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
  • периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающееся хромота);
  • психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
  • гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
  • синдром отмены;
  • нарушение углеводного и липидного обмена;
  • мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
  • импотенция и снижение либидо;
  • снижение функции почек за счет снижения перфузии;
  • снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
  • нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
  • гипотрофия плода.

Список побочных эффектов зависит от препаратов.

А1-блокаторы могут спровоцировать:

  • отеки;
  • резкое падение АД из-за выраженного гипотензивного эффекта;
  • аритмию;
  • насморк;
  • понижение либидо;
  • энурез;
  • боль во время эрекции.

А2-блокаторы вызывают:

  • повышение давления;
  • тревожность, раздражительность, повышенную возбудимость;
  • тремор мышц;
  • расстройства мочеиспускания.

Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

Неселективные препараты этой группы способны вызвать:

  • расстройства аппетита;
  • нарушения сна;
  • повышенную потливость;
  • ощущение холода в конечностях;
  • ощущение жара в теле;
  • гиперацидность желудочного сока.

Селективные бета-блокаторы могут вызвать:

  • общую слабость;
  • замедление нервных и психических реакций;
  • резкую сонливость и депрессию;
  • понижение остроты зрения и расстройство восприятия вкуса;
  • онемение стоп;
  • падение частоты сердцебиения;
  • диспептические явления;
  • аритмические явления.

Неселективные β-блокаторы способны проявлять такие побочные действия:

  • зрительные нарушения различного характера: «туман» в глазах, ощущение в них чужеродного тела, повышенное выделение слез, диплопию («двоение» в поле зрения);
  • ринит;
  • кашель;
  • удушье;
  • выраженное падение давления;
  • синкопальное состояние;
  • эректильную дисфункцию у мужчин;
  • воспаление слизистой толстого кишечника;
  • гиперкалиемию;
  • повышение уровня триглицеридов и уратов.

Прием альфа-бета блокаторов способен вызвать у пациента такие побочные эффекты:

  • тромбоцитопению и лейкопению;
  • резкое нарушение проводимости импульсов, исходящих из сердца;
  • дисфункцию периферического кровообращения;
  • гематурию;
  • гипергликемию;
  • гиперхолестеринемию и гипербилирубинемию.

Фармакокинетика

Пропранолол при приеме внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается через 1-1,5 Препарат интенсивно метаболизируется в печени. Биодоступность оставляет 30-40%. Проникает через плацентарный барьер. Период полувыведения препарата – 2-5. Бопиндолол быстро и полностью всасывается. Абсорбция — 90%, связь с белками плазмы — 50%.

Максимальная концентрация составляет 2 Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко. Экскреция почками и с желчью. Абсорбция надолола составляет 30%. Биодоступность препарата — 15-25%, Максимальная концентрация достигается через 4 Связывание с белками плазмы – 4-30%.

Плохо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения — 20-24 Выводится почками (70% — в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности период полувыведения препарата удлиняется.

Абсобрция окспренолола из ЖКТ составляет 90%. Биодоступность – 25-60%. Связь препарата с белками плазмы – 80%. Объем распределения – 1,2 л/кг. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения – 1,3-1,5 выводится с почками и с желчью. При приеме внутрь соталол хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2-3 Объем распределения составляет 2 л/кг. Период полувыведения — около 15 Соталол выводится главным образом почками. После приема внутрь абсорбция пиндолола быстрая и почти полная (более 95%) и незначительный (13%) метаболизм при «первом прохождении» через печень.

Биодоступность препарата — 87%. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата внутрь. Связывание с белками плазмы препарата составляет около 40%. Объем распределения — 2-3 л/кг. Благодаря липофильным свойствам пиндолол может проникать через гематоэнцефалический барьер.

Пиндолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Пиндолол проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах — в грудное молоко. Период полувыведения составляет примерно 3-4 Около 30-40% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой, 60-70% — почками и печенью в форме неактивных метаболитов. Общий клиренс пиндолола составляет 500 мл/мин.

Меры предосторожности применения

Применение препаратов этой группы во время беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения неселективных β-адреноблокаторов в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Пациентам, принимающим неселективные β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов (например, верапамил).

На фоне терапии неселективными β-адреноблокаторами необходимо контролировать ЧСС и АД у пациентов, содержание глюкозы (у больных сахарным диабетом), уровни калия, триглицеридов и холестерина в крови. В период лечения препаратами этой группы необходимо отказаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует избегать резкой отмены неселективных β-адреноблокаторов. При необходимости отмены препарата, снижение дозы следует производить постепенно. Во время лечения препаратами этой группы следует воздержаться от употребления алкоголя. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратами этой группы возможно уменьшение продукции слезной жидкости. У больных феохромоцитомой терапию неселективными β-адреноблокаторами следует сочетать с α-адреноблокаторами.

Синдром отмены бета-блокаторов

Резкий отказ от терапии после длительного приема адреноблокаторов ведет к синдрому отмены, который проявляется:

  • аритмией;
  • усилением ЧСС;
  • приступами стенокардии;
  • сердцебиением.

Группа бета-адреноблокаторов снижает чувствительность рецепторов к гормонам надпочечников. Организм пытается компенсировать это увеличением количества клеток-мишеней к адреналину и норадреналину. Дополнительно лекарства этой группы препятствуют трансформации тироксина в трийодтиронин. Поэтому отказ от таблеток ведет к резкому увеличению в крови гормонов щитовидки.

Чтобы предотвратить синдром отмены, необходимо:

  • постепенно уменьшать дозу адреноблокаторов в течение 1.5-2 недель;
  • временно ограничить нагрузки;
  • включить в терапию антиангинальные средства;
  • ограничить прием лекарств, понижающих давление.

Бета-адреноблокаторы – препараты, передозировка которыми чревата кардиологическими осложнениями и даже остановкой сердца. Поэтому перед приемом таблеток и увеличением дозировки обязательно советуются с врачом. Грамотное лечение снижает риск побочных реакций и нежелательных последствий.

Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже — через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.

Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

  • прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й — на 40 мг, на 9-й — на 20 мг и на 13-й — на 10 мг;
  • пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
  • лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.

Общая характеристика ß-блокаторов

Блокаторы бета-адренорецепторов – большая группа препаратов, которые имеют свойства конкурентно (обратимо) и выборочно тормозить связывание катехоламинов с одноименными рецепторами. Данная группа лекарственных средств начала свое существование в 1963 году.

Тогда был синтезирован препарат Пропранолол, который находит широкое клиническое применение и сегодня. Его создателей наградили Нобелевской премией. С этого времени было синтезировано целый ряд препаратов с адреноблокирующими свойствами, которые имели сходное химическое строение, но отличались по некоторым признакам.

Свойства бета-блокаторов

За очень короткий срок бета-адреноблокаторы заняли ведущее место в лечении большинства сердечно-сосудистых заболеваний. Но если уйти в историю, то не так давно отношение к данным медпрепаратам было слегка скептическое. Прежде всего, это связано с заблуждением, что медикаменты способны снижать сократительную способность сердца, и бета-блокаторы крайне редко использовали при заболеваниях сердечной системы.

Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

Однако на сегодня опровергнуто их негативное влияние на миокард и доказано, что при постоянном приеме адреноблокаторов клиническая картина кардинально меняется: повышается ударный объем сердца и его толерантность к физическим нагрузкам.

Список препаратов

Существуют адреномиметические средства, которые оказывают комплексное действие на органы сердечно-сосудистой системы. Метипранолол – средство гипотензивное из группы бета адреноблокаторов, которое не только расширяет капилляры, но и влияет на сократительную деятельность миокарда. Поэтому препараты для устранения сердечных, легочных и других патологий должны подбираться исключительно врачом.

Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы

Группа адреноблокаторов С симпатомиметической активностью Без симпатомиметической активности
кардиоселективные Целипролол

Вазакор

Метопролол

Ацебутолол

Талинолол

Корданум

Сектраль

Атенолол

Локрен

Нипертен

Дилатор

Атрам

Кориол

Невотенз

Бисопролол

Кориол

Небиватор

Карведилол

Беталок

Кардивас

Небиволол

Бетаксолол

некардиоселективные Дилевалол

Тразикор

Бетапрессин

Леватол

Аптин

Пенбутолол

Пиндолол

Сандонорм

Картеолол

Окспренолол

Вискен

Сотагексал

Коргард

Надолол

Тимолол

Обзидан

Тензол

Пропранолол

Нипрадилол

Соталол

Блокарден

Анаприлин

со свойствами α-адреноблокаторов Буциндолол

Карведилол

Лабеталол

Врач выписывает лекарство
Если препарат относится к бета-адреноблокаторам, его принимают только по рекомендации врача в назначенной им дозировке. Злоупотребление лекарствами этого типа опасно резким падением давления, приступами удушья, замедленным сердцебиением.

На сегодняшний день список препаратов очень большой. Каждый препарат, перечисленный ниже, имеет убедительную доказательную базу и активно используется в клинической практике.

К неселективным препаратам относятся:

  1. Лабеталол.
  2. Дилевалол.
  3. Бопиндолол.
  4. Пропранолол.
  5. Обзидан.

На основании вышеизложенного можно сделать выводы об успешности применения бета-адреноблокаторов для контроля работы сердца. Данная группа препаратов не уступает по своим свойствам и эффектам другим кардиологическим препаратам. Когда у больного имеется высокий риск сердечно-сосудистых нарушений при наличии другой сопутствующей патологии, то в этом случае роль бета-адреноблокаторов очень значима.

таблетки

При выборе препарата для лечения предпочтение следует отдавать более современным представителям этого класса (представлены в статье), поскольку они позволяют обеспечить стойкое снижение артериального давления и коррекцию основного заболевания, не ухудшая самочувствия человека.

Блокаторы адренергических рецепторов составляют довольно большую группу препаратов. Этим веществам характерно блокировать адренорецепторы с последующим нарушением их взаимодействия с норадреналином или адреналином. Адреноблокаторы (они же адренолитики) широко применяют в лечебной практике в качестве панацеи против пациентам разного возраста.

Как работают блокаторы адреналиновых рецепторов

Механизм действия в-адреноблокаторов связан с временным блокированием адренорецепторов. Препараты ограничивают эффекты гормонов надпочечников за счет снижения чувствительности клеток-мишеней. β-адренорецепторы реагируют на адреналин и норадреналин. Они находятся в разных системах организма:

  • миокарде;
  • жировой клетчатке;
  • печени;
  • кровеносных сосудах;
  • почках;
  • бронхах;
  • мышечном слое матки.

Прием адреноблокаторов ведет к обратимому выключению рецепторов, чувствительных к катехоламинам. Это биоактивные вещества, обеспечивающие в организме межклеточные взаимодействия. Это приводит к таким эффектам:

  • расширение внутреннего диаметра бронхов;
  • понижение кровяного давления;
  • расширение (вазодилатация) кровеносных капилляров;
  • уменьшение выраженности аритмии;
  • усиление отдачи кислорода от кровяных телец клетками;
  • снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС);
  • стимуляция сокращений миометрия;
  • понижение концентрации сахара в крови;
  • уменьшение скорости проведения импульсов к миокарду;
  • усиление перистальтики органов ЖКТ;
  • замедление синтеза тироксина щитовидной железой;
  • уменьшение потребности миокарда в кислороде;
  • ускорение распада липидов в печени и т.д.
Врач перечисляет
Адреноблокаторы, действующие на бета-адренорецепторы, применяются преимущественно при лечении болезней сердечно-сосудистой, дыхательной и пищеварительной систем.

Организм человека функционирует за счет медиаторов, которые воздействуют на специфические им, рецепторы органов. После их воздействия, можно наблюдать за возбуждением или успокоением систем организма. Так, при воздействии тех или иных биологически-активных веществ, могут возникать изменения – тахи- или брадикардия, или расширение, бронхов, миоз или мидриаз и т.д.

Одну из главных ролей в организме человека играют адреналин и норадреналин. Эти вещества выделяются в мозговом слое надпочечников. Могут воздействовать на целый список органов, изменяя их функционал.

Такими эффектами могут быть: расширение просвета бронхов, расширение сосудов по периферии и их сужение в желудочно-кишечном тракте, увеличение сахара в крови, мидриаз. В основном, эти эффекты проявляются при стрессовых, для организма, ситуациях, когда нужно «выключить» на время ненужные функции и раскрыть весь потенциал необходимых органов и систем.

Однако, при некоторых патологиях могут возникать потребности в блокировке рецепторов или импульсов для предотвращения действия адреналина и уменьшение вредного действия на организм.

Альфа и Бета-адреноблокаторы

Показания

Стоит отметить основные патологии, при которых применяют эту группу препаратов:

  • Гипертоническая болезнь и криз;
  • Ишемическая болезнь сердца, перешедшая в стабильную форму стенокардии;
  • Аритмии разных видов;
  • Застойная сердечная недостаточность;
  • Болезни глаз (повышенное внутриглазное давление);

На ряду с положительными, присутствуют и негативные эффекты препаратов. У каждого вещества побочные действия свои, но в общем, можно перечислить основные:

  • Слабость;
  • Депрессия;
  • Головокружение и тошнота;
  • Боли в голове;
  • Пониженное артериальное давление;
  • Бронхоспазм;
  • Оттеки;
  • Склонность к кровоточивости из-за изменений, касающихся состава крови;

Эти нежелательные воздействия не должны заставлять пациента вступать в панику, так как они встречаются редко. Но все же стоит их учитывать.

Препараты

Список препаратов группы альфа-, бета-адреноблокаторов довольно большой и перечислить их всех очень сложно (к тому же почти каждый день выходят новые лекарства с новыми составляющими).

Список препаратов альфа и бета-адреноблокаторов:

  • Лабетанол
    Показания:
    гипертоническая болезнь и кризы.
    Противопоказания:
    бронхиальная астма, антриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность.
    Побочные действия:
    ортостатическая гипотензия.
  • Карведилол.
    Показания:
    артериальная гипертензия, стабильная стенокардия, сердечно-сосудистая недостаточность.
    Противопоказания:
    хронические бронхолегочные заболевания, антриовентрикулярная блокада, нелеченая феохромацитома, беременность и тд.
    Побочные действия
    : склонность к кровоточивости, брадикардия, сухость слизистых оболочек и др.

Как и другие лекарства, альфа-, бета-адреноблокаторы не стоит употреблять без консультации врача. Есть много факторов выбора нужного лекарства и только врач моет точно определить их и сказать, что именно стоит выбрать. Самолечение не всегда приводит к положительным результатам. Не нужно пренебрегать здоровьем.

Ирина Захарова

Бета -дреноблокаторы — препараты, воздействующие на симпатоадреналовую систему организма человека, которая регулирует работу сердца и сосудов. При гипертонии вещества, входящие в состав лекарственных препаратов, блокируют действие адреналина и норадреналина на рецепторы сердца и сосудов. Блокада способствует расширению сосудов и уменьшению сердцебиения.

В 1949 году ученые выяснили, что стенки кровеносных сосудов и ткани сердца содержат несколько разновидностей рецепторов, реагирующих на адреналин и норадреналин:

  • Альфа 1, альфа 2.
  • Бета 1, бета 2.

Рецепторы под воздействием адреналина вырабатывают импульсы, под действием которых происходит сужение сосудов, и уровня глюкозы, расширение бронхов. У людей с аритмией и гипертонией такая реакция увеличивает вероятность гипертонического криза и сердечного приступа.

Открытие рецепторов, изучение механизма их работы послужило основой к созданию нового класса медикаментов для лечения гипертонии:

  • альфа-адреноблокаторы;
  • бета-адреноблокаторы.

Все препараты этого вида делятся на 3 подгруппы. В основе классификации механизм воздействия на рецепторы: селективный — блокировка одного вида рецепторов, неселективный — блокировка обеих видов рецепторов (альфа 1, альфа 2).

При артериальной гипертензии необходимо блокировать рецепторы типа альфа1. Врачи для этой цели назначают альфа 1-адреноблокаторы:

  • Доксазозин.
  • Теразозин.
  • Празонин.

Эти лекарства имеют небольшой перечень побочных эффектов, один существенный недостаток и несколько достоинств:

  • оказывают положительное влияние на уровень холестерина (общего), чем сдерживают развитие атеросклероза;
  • их неопасно принимать людям, страдающим диабетом, при употреблении содержание в крови сахара остается неизменным;
  • снижается артериальное давление, при этом частота пульса увеличивается незначительно;
  • мужская потенция не страдает.
Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.